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J-GLOBAL ID:202102265591225545   整理番号:21A2325525

高分子量とナノ粒子構造の最適化によるチモキノン高分子抗癌ナノ医療の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of a Thymoquinone Polymeric Anticancer Nanomedicine through Optimization of Polymer Molecular Weight and Nanoparticle Architecture
著者 (9件):
資料名:
巻: 12  号:ページ: 811  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7258A  ISSN: 1999-4923  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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チモキノン(TQ)は,有望な化学療法活性を示すNigella sativaから単離された水不溶性天然化合物である。本研究の目的は,そのデリバリー課題を回避するためのTQのための高分子ナノスケール製剤を開発することであった。メトキシポリ(エチレングリコール)-b-ポリ(ε-カプロラクトン)(mPEG-PCL)共重合体を用いて,ナノ沈殿法により,TQカプセル化ナノ粒子(NP)を作製した。処方変数はPCL鎖長とNP構造(マトリックス型ナノスフェアまたは貯留層型ナノカプセル)を含んだ。製剤は,それらの粒径,多分散性指数(PDI),薬物負荷効率,および薬物放出に関して特徴づけた。油充填ナノカプセル(F2-NC)の形で最適化したTQ NP製剤を,117nmの平均流体力学的直径,0.16のPDI,約60%の負荷効率,および持続的in vitro薬物放出で得た。次に,製剤を培養ヒト癌細胞株で試験し,潜在的抗癌ナノ医療としてのその抗増殖効果を検証した。パイロット薬物動態研究も健康なマウスにおいて行い,最適化製剤の経口バイオアベイラビリティを評価し,遊離TQと比較して最大血漿濃度(C_max)の有意な増加とバイオアベイラビリティの1.3倍増加を明らかにした。本知見は,高分子NPの汎用性が,そのバイオ医薬品制限を克服することができるTQのためのナノスケール送達プラットフォームの設計に効果的に適用できることを示した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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生物薬剤学(基礎) 
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引用文献 (40件):
  • WHO Cancer Fact Sheet. Available online: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/cancer (accessed on 1 April 2020).
  • Schirrmacher, V. From chemotherapy to biological therapy: A review of novel concepts to reduce the side effects of systemic cancer treatment. Int. J. Oncol. 2019, 54, 407-419.
  • Majolo, F.; Delwing LK DO, B.; Marmitt, D.J.; Bustamante-Filho, I.C.; Goettert, M.I. Medicinal plants and bioactive natural compounds for cancer treatment: Important advances for drug discovery. Phytochem. Lett. 2019, 31, 196-207.
  • Darakhshan, S.; Bidmeshki Pour, A.; Hosseinzadeh Colagar, A.; Sisakhtnezhad, S. Thymoquinone and its therapeutic potentials. Pharmacol. Res. 2015, 95-96, 138-158.
  • Woo, C.C.; Kumar, A.P.; Sethi, G.; Tan, K.H. Thymoquinone: Potential cure for inflammatory disorders and cancer. Biochem. Pharmacol. 2012, 83, 443-451.
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