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J-GLOBAL ID：202102265650630628   整理番号：21A2112123

カルコンメトキシ誘導体はイヌのリンパ腫および白血病細胞において抗増殖およびアポトーシス促進性活性を示す【JST・京大機械翻訳】

Chalcone Methoxy Derivatives Exhibit Antiproliferative and Proapoptotic Activity on Canine Lymphoma and Leukemia Cells

著者 (7件)： Pawlak Aleksandra (Department of Pharmacology and Toxicology, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, C.K. Norwida 31, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Henklewska Marta (Department of Pharmacology and Toxicology, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, C.K. Norwida 31, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Suarez Beatriz Hernandez (Department of Pharmacology and Toxicology, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, C.K. Norwida 31, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Luzny Mateusz (Department of Chemistry, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 25, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Kozlowska Ewa (Department of Chemistry, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 25, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Obminska-Mrukowicz Bozena (Department of Pharmacology and Toxicology, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, C.K. Norwida 31, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Janeczko Tomasz (Department of Chemistry, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 25, 50-375 Wroclaw, Poland)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 19  ページ： 4362  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カルコンは,それらの合成の容易さと広範な生物活性のため,抗癌剤の興味深い候補である。本研究では,イヌリンパ腫および白血病細胞株のパネル上のメトキシ基を有する新規合成カルコン類似体の抗腫瘍活性を示した。2-ヒドロキシカルコンとそのメトキシル化誘導体の抗増殖効果を,異なる濃度での48時間の処理後,MTTアッセイで評価した。プロアポトーシス活性は,アネキシンV/FITCとヨウ化プロピジウムで染色した細胞の細胞計測分析,およびカスパーゼ3/7と8活性化により測定した。DNA損傷はリン酸化ヒストンH2AXのウェスタンブロット分析により評価した。新規化合物は研究した細胞株に対して選択的抗増殖活性を有し,最も効果的は2-ヒドロキシ-2′′,5′′-ジメトキシカルコン及び2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシカルコンであった。2-ヒドロキシカルコンと2つの最も活性の高い誘導体はアポトーシスとカスパーゼの関与を誘導したが,壊死細胞の割合も観察した。異なる化合物による処理後のホスファチジルセリン外部化を比較し,2つのメトキシ基の添加がアポトーシス促進能を増加させることを示した。最も活性な化合物はカルコン誘導アポトーシスに耐性の細胞株でもDNA損傷を誘発した。結果は,アナログがイヌリンパ腫または白血病の治療において抗癌可能性を有することを確認した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 壊死 ,  抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  *白血病 ,  *リンパ腫 ,  生物活性 ,  メトキシ基 ,  *アポトーシス ,  DNA損傷 ,  ウェスタンブロット法 ,  カスパーゼ ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： カスパーゼ3 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： カルコン類 ,  アポトーシス ,  DNA損傷 ,  抗癌活性 ,  イヌの癌細胞系

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (2件)： カルコン ,  2-ヒドロキシカルコン

引用文献 (42件)：

• Kozłowska, J.; Potaniec, B.; Żarowska, B.; Anioł, M. Microbial transformations of 4′-methylchalcones as an efficient method of obtaining novel alcohol and dihydrochalcone derivatives with antimicrobial activity. RSC Adv. 2018, 8, 30379-30386.
• Mahapatra, D.K.; Asati, V.; Bharti, S.K. Chalcones and their therapeutic targets for the management of diabetes: Structural and pharmacological perspectives. Eur. J. Med. Chem. 2015, 92, 839-865.
• Kim, S.; Jones, R.; Yoo, K.; Pike, L. Gold color in onions (Allium cepa): A natural mutation of the chalcone isomerase gene resulting in a premature stop codon. Mol. Genet. Genom. 2004, 272, 411-419.
• Orlikova, B.; Tasdemir, D.; Golais, F.; Dicato, M.; Diederich, M. Dietary chalcones with chemopreventive and chemotherapeutic potential. Genes Nutr. 2011, 6, 125-147.
• di Carlo, G.; Mascolo, N.; Izzo, A.A.; Capasso, F. Flavonoids: Old and new aspects of a class of natural therapeutic drugs. Life Sci. 1999, 65, 337-353.

タイトルに関連する用語 (7件)： 誘導体 ,  イヌ ,  リンパ腫 ,  白血病細胞 ,  増殖 ,  アポトーシス ,  活性