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J-GLOBAL ID：202102265827216143   整理番号：21A0031793

Michael付加によるパラジウム(II)錯体の合成:ROS仲介ミトコンドリアアポトーシスとSARS-CoV-2とのドッキングによる抗増殖効果【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Palladium(II) Complexes via Michael Addition: Antiproliferative Effects through ROS-Mediated Mitochondrial Apoptosis and Docking with SARS-CoV-2

著者 (7件)： Haribabu Jebiti (Department of Chemistry, National Institute of Technology, India) ,  Srividya Swaminathan (Department of Chemistry, National Institute of Technology, India) ,  Mahendiran Dharmasivam (Department of Pathology, Bosch Institute, University of Sydney, New South Wales, Australia) ,  Gayathri Dasararaju (Centre of Advanced Study in Crystallography and Biophysics, University of Madras, Guindy Campus, India) ,  Venkatramu Vemula (Department of Physics, Krishna University Dr. MRAR PG Centre, India) ,  Bhuvanesh Nattamai (Department of Chemistry, Texas A & M University, Texas, United States) ,  Karvembu Ramasamy (Department of Chemistry, National Institute of Technology, India)
資料名： Inorganic Chemistry  (Inorganic Chemistry)
巻： 59  号： 23  ページ： 17109-17122  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0566A  ISSN： 0020-1669  CODEN： INOCAJ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 金属錯体は,特に医薬品化学と触媒作用の分野で,現在の時代に多くの応用がある。同じ新しい合成法は,常に文献への有益な付加である。したがって,初めて,Michael付加経路による3種の新しいPd-(II)錯体の形成を報告する。3つのクロモンベースのチオセミカルバゾン配位子(SVSL1-SVSL3)とPd-(II)錯体(1-3)を合成し,分析的および分光学的ツールによって特性化した。錯体の生成のためのMichael付加経路を分光学的研究によって確認した。錯体2の歪んだ正方形平面構造を単結晶X線回折により確認した。錯体1~3をDNAおよびBSA結合研究に供した。チオセミカルバゾン(3)の末端N上のシクロヘキシル置換基を有する錯体は,これらの生体分子に対して最も高い結合効率を示し,分子ドッキング研究によりさらに理解された。これら錯体の抗癌能を,ベンチマーク薬剤(シスプラチン,カルボプラチンおよびゲムシタビン)と共に,癌および正常細胞系でのMTT分析を用い,予備的に検討した。錯体3はMDA-MB-231及びAsPC-1癌細胞に対して各々0.5及び0.9μMのIC_50値で高度に毒性であり,標準薬物よりも効率的であった。MDA-MB-231癌細胞における複合体のプログラム細胞死機構を確認した。さらに,複合体はROS仲介ミトコンドリアシグナル伝達経路を介してアポトーシスを誘導した。逆に,全ての錯体はMCF-10a正常細胞株に対して毒性が低い(≧50μM)。分子ドッキング研究をVEGFR2,EGFRおよびSARS-CoV-2主要プロテアーゼを用いて行い,これらの受容体との複合体の結合効率を説明した。驚いたことに,SARS-CoV-2主要プロテアーゼとの複合体の結合能はクロロキン及びヒドロキシクロロキンによるそれより高かった。Copyright 2021 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： DNA【核酸】 ,  腫瘍細胞 ,  *ミトコンドリア ,  *Michael反応 ,  複合体 ,  ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  シスプラチン ,  ベンチマーク ,  *アポトーシス ,  EGF受容体 ,  カルボプラチン
準シソーラス用語： 触媒作用 ,  分光学 ,  生体分子 ,  単結晶X線回折 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 遷移金属元素(鉄族元素を除く)の錯体の結晶構造  (BK09030X) ,  遷移金属錯体一般  (CE01040N) ,  コバルトとニッケルの錯体  (CE01092Y) ,  鉄族元素の錯体の結晶構造  (BK09040I)

タイトルに関連する用語 (10件)： Michael付加 ,  パラジウム ,  錯体 ,  ROS ,  仲介 ,  ミトコンドリア ,  アポトーシス ,  SARS-CoV-2 ,  ドッキング ,  増殖