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J-GLOBAL ID：202102266445537680   整理番号：21A2237649

炭水化物系メチンジン阻害剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Developments in Carbohydrate-Based Metzincin Inhibitors

著者 (4件)： Cuffaro Doretta ,  Nuti Elisa ,  D’Andrea Felicia ,  Rossello Armando
資料名： Pharmaceuticals (Web)  (Pharmaceuticals (Web))
巻： 13  号： 11  ページ： 376  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7257A  ISSN： 1424-8247  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マトリックスメタロプロテイナーゼ(MMPs)とAディスインテグリンとメタロプロテイナーゼ(ADAMS)は,亜鉛依存性エンドペプチダーゼであり,メトジンスーパーファミリーに属する。メトジン活性のアップレギュレーションは,癌,炎症および感染のような多くの重大な病理における主要な特徴である。過去数十年間,これらの酵素を阻害するために,多くのクラスの小分子が開発されている。メトジン阻害剤の臨床開発を妨げている主な欠点は,標的酵素に対する選択性が低く,水溶性が低く,長期毒性である。過去15年にわたって,メトジン阻害剤の溶解度とバイオアベイラビリティを改善する新しい方法は,炭水化物系化合物の合成である。この戦略は親水性糖部分を芳香族親油性足場に連結することから成る。本レビューの目的は,いくつかの病理学的モデルにおいて,メトジン阻害剤としての糖系およびアザ糖系誘導体の開発とその活性を記述することである。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 溶解度 ,  亜鉛 ,  酵素 ,  親水性 ,  炎症 ,  バイオアベイラビリティ ,  慢性毒性 ,  小分子 ,  病理 ,  アップレギュレーション ,  *メタロプロテイナーゼ ,  マトリックスメタロプロテイナーゼ
準シソーラス用語： エンドペプチダーゼ ,  ジスインテグリン ,  脂溶性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 炭水化物 ,  複合糖質 ,  MMP ,  ADAMs ,  イミノ糖 ,  メチンジン阻害剤

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

引用文献 (106件)：

• Bode, W.; Gomis-Rüth, F.-X.; Stöckler, W. Astacins, serralysins, snake venom and matrix metalloproteinases exhibit identical zinc-binding environments (HEXXHXXGXXH and Met-turn) and topologies and should be grouped into a common family, the ‘metzincins’. FEBS Lett. 1993, 331, 134-140.
• Tallant, C.; García-Castellanos, R.; Baumann, U.; Gomis-Rüth, F.X. On the Relevance of the Met-turn Methionine in Metzincins. J. Biol. Chem. 2010, 285, 13951-13957.
• Vandenbroucke, R.E.; Libert, C. Is there new hope for therapeutic matrix metalloproteinase inhibition? Nat. Rev. Drug Discov. 2014, 13, 904-927.
• Murphy, G.; Nagase, H. Progress in matrix metalloproteinase research. Mol. Asp. Med. 2008, 29, 290-308.
• Maskos, K. Crystal structures of MMPs in complex with physiological and pharmacological inhibitors. Biochimie 2005, 87, 249-263.

タイトルに関連する用語 (5件)： 炭水化物 ,  メチン ,  ジン ,  阻害剤 ,  開発