文献

J-GLOBAL ID：202102269170054433   整理番号：21A0266237

非ヒドロキサム酸LpxC阻害剤としての2-ヒドロキシメチルイミダゾールの鉛最適化:TP0586532の発見【JST・京大機械翻訳】

Lead optimization of 2-hydroxymethyl imidazoles as non-hydroxamate LpxC inhibitors: Discovery of TP0586532

著者 (17件)： Ushiyama Fumihito (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Takashima Hajime (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Matsuda Yohei (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Ogata Yuya (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Sasamoto Naoki (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Kurimoto-Tsuruta Risa (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Ueki Kaori (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Tanaka-Yamamoto Nozomi (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Endo Mayumi (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Mima Masashi (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Fujita Kiyoko (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Takata Iichiro (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Tsuji Satoshi (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Yamashita Haruhiro (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Okumura Hirotoshi (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Otake Katsumasa (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan) ,  Sugiyama Hiroyuki (Taisho Pharmaceutical Co., Ltd, 1-403 Yoshino-Cho, Kita-Ku, Saitama 331-9530, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 30  ページ： Null  発行年： 2021年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 耐性グラム陰性細菌に起因する感染症は重大な問題となり,新規作用機序を有する治療薬の開発や既存薬剤との交差耐性を示さない治療薬の開発が望まれている。UDP-3-O-アシル-N-アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)は長い間研究されている薬物標的である。しかし,LpxC阻害剤は現在市場で利用できない。本研究では,これまでに報告された主要なLpxC阻害剤の共通成分であるヒドロキサマート部分のない新しい抗菌剤を作成し,毒性を引き起こすかもしれない。結果として,カルバペネム耐性肺炎桿菌に対して有効であり,心血管リスクをもたらさない開発候補,TP0586532を作成した。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *最適化 ,  *鉛 ,  抗細菌薬 ,  交差耐性 ,  グラム陰性菌 ,  感染症 ,  肺炎桿菌
準シソーラス用語： カルバペネム耐性 ,  ヒドロキサマート , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： LpxC ,  非ヒドロキサム酸 ,  抗菌薬 ,  グラム陰性細菌 ,  カルバペネム耐性腸内細菌科 ,  鉛の最適化

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

タイトルに関連する用語 (5件)： ヒドロキサム酸 ,  阻害剤 ,  鉛 ,  最適化 ,  発見