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J-GLOBAL ID：202102269628085711   整理番号：21A0344987

胆管癌細胞における新規合成アカント酸類似体とそれらの細胞毒性活性【JST・京大機械翻訳】

A novel synthetic acanthoic acid analogues and their cytotoxic activity in cholangiocarcinoma cells

著者 (7件)： Kasemsuk Teerapich (Department of Chemistry, Faculty of Science and Technology, Rambhai Barni Rajabhat University, Chanthaburi 22000, Thailand) ,  Saehlim Natthiya (Department of Chemistry and Center for Innovation in Chemistry, Faculty of Science, Burapha University, Chonburi 20131, Thailand) ,  Arsakhant Patcharee (Department of Chemistry and Center for Innovation in Chemistry, Faculty of Science, Burapha University, Chonburi 20131, Thailand) ,  Sittithumcharee Gunya (Division of Hematopoiesis, Joint Research Center for Human Retrovirus Infection & Graduate School of Medical Sciences, Kumamoto University, Japan) ,  Okada Seiji (Division of Hematopoiesis, Joint Research Center for Human Retrovirus Infection & Graduate School of Medical Sciences, Kumamoto University, Japan) ,  Saeeng Rungnapha (Department of Chemistry and Center for Innovation in Chemistry, Faculty of Science, Burapha University, Chonburi 20131, Thailand) ,  Saeeng Rungnapha (The Research Unit in Synthetic Compounds and Synthetic Analogues from Natural Product for Drug Discovery (RSND), Burapha University, Chonburi 20131, Thailand)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 29  ページ： Null  発行年： 2021年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トリアゾール部分を含む新規な一連のアカント酸類似体を,エステル化とCuAAC反応により合成した。胆管癌細胞の4つの細胞株に対するそれらの生物活性の評価は,3dがKKU-213細胞株に対して18μMのIC_50値で最も強い活性を示し,それはアカント酸より8倍強力であることを示した。興味深いことに,ベンジル環のトリアゾール環とニトロ基は,細胞毒性活性において非常に重要な役割を果たす。計算研究は,3dがCDK-2およびEGFR蛋白質キナーゼとそれぞれ-12.7および-10.8kcal/molの結合エネルギーを占めることを明らかにした。この結果は,抗癌剤としてのアカント酸類似体の開発の始めを提供するかもしれない。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結合エネルギー ,  エステル化 ,  抗腫瘍薬 ,  タンパク質キナーゼ ,  生物活性 ,  ニトロ基 ,  *細胞毒性 ,  類似物質 ,  EGF受容体 ,  不飽和脂肪酸 ,  ポリエン ,  芳香族ケトン
準シソーラス用語： 細胞株 ,  *胆管癌 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アラキドン酸 ,  胆管癌 ,  トリアゾール ,  細胞毒性 ,  修飾

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： アラキドン酸 ,  ベンジル

タイトルに関連する用語 (5件)： 胆管 ,  癌細胞 ,  アカント酸 ,  類似体 ,  細胞毒性活性