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J-GLOBAL ID：202102270146605934   整理番号：21A2325251

自己ナノ乳化デリバリーシステムを負荷した経口凍結乾燥錠剤からのフェブキソスタットの経粘膜送達の可能性の調査【JST・京大機械翻訳】

Investigating the Potential of Transmucosal Delivery of Febuxostat from Oral Lyophilized Tablets Loaded with a Self-Nanoemulsifying Delivery System

著者 (7件)： Al-Amodi Yasir A. (Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Hosny Khaled M (Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Hosny Khaled M (Department of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef 62511, Egypt) ,  Alharbi Waleed S. (Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Safo Martin K. (Department of Medicinal Chemistry, and the Institute for Structural Biology, Drug Discovery and Development, School of Pharmacy, Virginia Commonwealth University, Richmond, VA 23298, USA) ,  El-Say Khalid M (Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  El-Say Khalid M (Department of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Cairo 11651, Egypt)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 6  ページ： 534  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 痛風は,血流における尿酸の上昇によって引き起こされる最もよく知られた炎症性関節炎状態である。フェブキソスタット(FBX)は,痛風および高尿酸血症の治療のために米国食品医薬品局(US FDA)によって承認された最新の薬剤である。FBXは低溶解性で特性化され,胃腸バイオアベイラビリティは不良である。本研究は,最小球サイズと最大安定性指数を有する自己ナノ乳化デリバリーシステム(SNEDS)への取り込みによるFBXの経口バイオアベイラビリティの改善を目的とした。SNEDS組込みFBXを,大きな表面積を有するキャリア基板に負荷し,FBXの経粘膜デリバリーのためのフルフッフ,多孔性様構造錠剤を生産するために,他の賦形剤で凍結乾燥した。FBXの溶解度を種々の油,界面活性剤,および共界面活性剤で研究した。FBX-SNEDSを最適化し,次に適切な賦形剤と共に凍結乾燥錠剤に負荷した。最小崩壊時間及び最大薬物放出を有する自己ナノ乳化凍結乾燥錠剤(SNELTs)を開発するため,Box Behnken設計を用いて主要錠剤賦形剤の割合を最適化した。最適化したFBX-SNELTsの薬物動態パラメーターを,市販FBX錠剤と比較し,健康なヒトボランティアで試験した。結果は,最適化されたFBX-SNELTsが,最大血漿濃度(C_max)を増加させ,曲線(AUC)下で,C_max(T_max)に達する時間を減少させ,相対経口バイオアベイラビリティが146.4%増加したことを示した。FBXバイオアベイラビリティの有意な増強は,痛風の治療中の副作用と投与頻度の減少につながることが期待される。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  溶解度 ,  *凍結乾燥 ,  界面活性剤 ,  血漿中濃度 ,  痛風 ,  *乳化 ,  *粘膜 ,  ヒト ,  副作用 ,  賦形剤 ,  薬物放出 ,  バイオアベイラビリティ
準シソーラス用語： 共界面活性剤 ,  経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： バイオアベイラビリティ ,  フェブキソスタット ,  痛風 ,  凍結乾燥錠剤 ,  自己ナノ乳化デリバリーシステム

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

引用文献 (56件)：

• Perez-Ruiz, F.; Dalbeth, N.; Bardin, T. A Review of Uric Acid, Crystal Deposition Disease, and Gout. Adv. Ther. 2014, 32, 31-41.
• Altan, A.; Shiozawa, A.; Bancroft, T.; Singh, J.A. A real-world study of switching from allopurinol to febuxostat in a health plan database. J. Clin. Rheumatol. 2015, 21, 411-418.
• Li, S.; Yang, H.; Guo, Y.; Wei, F.; Yang, X.; Li, D.; Li, M.; Xu, W.; Li, W.; Sun, L.; et al. Comparative efficacy and safety of urate-lowering therapy for the treatment of hyperuricemia: A systematic review and network meta-analysis. Sci. Rep. 2016, 6, 1-12.
• Khanna, D.; Fitzgerald, J.D.; Khanna, P.P.; Bae, S.; Singh, M.K.; Neogi, T.; Pillinger, M.H.; Merill, J.; Lee, S.; Prakash, S.; et al. American college of rheumatology guidelines for management of gout. part 1: Systematic nonpharmacologic and pharmacologic therapeutic approaches to hyperuricemia. Arthritis Care Res. 2012, 64, 1431-1446.
• Bisht, M.; Bist, S. Febuxostat: A novel agent for management of Hyperuricemia in gout. Indian J. Pharm. Sci. 2012, 73, 597.

タイトルに関連する用語 (10件)： 自己 ,  乳化 ,  デリバリーシステム ,  凍結乾燥 ,  錠剤 ,  フェブキソスタット ,  粘膜 ,  送達 ,  可能性 ,  調査