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J-GLOBAL ID：202102270220793224   整理番号：21A2325556

サポニンミセルは可溶化ブデソニドの高粘膜透過性とin vivo有効性を導く【JST・京大機械翻訳】

Saponin Micelles Lead to High Mucosal Permeation and In Vivo Efficacy of Solubilized Budesonide

著者 (16件)： Nakowitsch Sabine (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Koller Christiane (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Seifert Jan-Marcus (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Konig-Schuster Marielle (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Unger-Manhart Nicole (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Siegl Cornelia (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Kirchoff Norman (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Foglar Elisabeth (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Graf Christine (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Morokutti-Kurz Martina (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Neurath Marianne (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Sladek Svenja (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Knecht Christian (Clinical Department for Farm Animals and Herd Management, University of Veterinary Medicine Vienna, Veterinaerplatz 1, 1210 Vienna, Austria) ,  Sipos Wolfgang (Clinical Department for Farm Animals and Herd Management, University of Veterinary Medicine Vienna, Veterinaerplatz 1, 1210 Vienna, Austria) ,  Prieschl-Grassauer Eva (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria) ,  Grassauer Andreas (Marinomed Biotech AG, Hovengasse 25, 2100 Korneuburg, Austria)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 9  ページ： 847  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 迅速な鼻粘膜毛クリアランスのため,溶解薬物含有量だけが粘膜を効果的に透過し,懸濁液の鼻腔内適用後に薬学的に活性である。したがって,本研究の目的は,鼻噴霧製剤の溶液中のブデソニド濃度を増加させることであった。高水不溶性コルチコステロイドであるブデソニドを,水性緩衝環境(Budesolv)中でエシン,プロピレングリコールおよびデキスパンテノールからなるミセル製剤を用いて可溶化した。このミセル系に基づく製剤は,ウサギにおける良好な実験室実践(GLP)局所耐性研究で示されたように,鼻腔において十分に忍容された。ブタ鼻粘膜へのex vivo透過研究は,より迅速でより効率的な吸収を明らかにした。300g/mLの可溶化ブデソニドによるブデソルブは15分のインキュベーション後に42g/g組織のブデソニド濃度をもたらした。比較すると,市販製品Rhinocor aqu 64(懸濁液として1.28mg/mLのブデソニド)とのインキュベーションは15g/g組織をもたらした。急性肺炎症マウスモデルにおけるin vivo腫瘍-壊死因子(TNF)分泌は,Rhinocortアクア64と比較してBudesolvによる予防的治療後に有意に減少した(p<0.001)。チャレンジの15分後の成功した治療は,Budesolv(TNF-,p=0.0012の40%減少)のみで可能であり,より迅速な作用の開始を示唆した。データは,サポニンミセルに基づく可溶化が,より迅速な開始とより良い局所処理効果をもたらす難溶性物質を含む製品の開発の機会を提供することを明らかにした。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 懸濁液 ,  溶解 ,  *可溶化 ,  *ミセル ,  壊死 ,  炎症 ,  クリアランス ,  腫瘍 ,  *粘膜 ,  副腎皮質ホルモン ,  *サポニン ,  鼻粘膜 ,  鼻腔 ,  インキュベート ,  脂肪族アルコール ,  ジオール ,  第二アルコール

著者キーワード (6件)： 可溶化 ,  ミセル ,  炎症マウスモデル ,  薬物透過 ,  局所応用 ,  組織利用性

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： プロピレングリコール

引用文献 (40件)：

• Amidon, G.L.; Lennernäs, H.; Shah, V.P.; Crison, J.R. A theoretical basis for a biopharmaceutic drug classification: The correlation of in vitro drug product dissolution and in vivo bioavailability. Pharm. Res. 1995, 12, 413-420.
• Kalepu, S.; Nekkanti, V. Insoluble drug delivery strategies: Review of recent advances and business prospects. Acta Pharm. Sin. B 2015, 5, 442-453.
• Göktürk, S.; Çalışkan, E.; Talman, R.Y.; Var, U. A study on solubilization of poorly soluble drugs by cyclodextrins and micelles: Complexation and binding characteristics of sulfamethoxazole and trimethoprim. Sci. World J. 2012, 2012, 718791.
• Savjani, K.T.; Gajjar, A.K.; Savjani, J.K. Drug Solubility: Importance and Enhancement Techniques. ISRN Pharm. 2012, 2012.
• Ali, S.H.; York, P.; Blagden, N.; Soltanpour, S.; Acree, W.E., Jr.; Jouyban, A. Solubility of budesonide, hydrocortisone, and prednisolone in ethanol + water mixtures at 298.2 K. J. Chem. Eng. Data 2010, 55, 578-582.

タイトルに関連する用語 (5件)： 可溶化 ,  ブデソニド ,  粘膜 ,  透過性 ,  有効性