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J-GLOBAL ID:202102270893773349   整理番号:21A0003595

新規ストロビルリン殺菌剤スクリーニングにおける「プラグイン分子」法の応用【JST・京大機械翻訳】

The application of “plug-in molecules” method in novel strobilurin fungicides screening
著者 (7件):
資料名:
巻: 10  号: 70  ページ: 42804-42809  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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「プラグイン分子」法に基づき,アリールオキシピリジニル-1-エタノンオキシム側鎖を有する一連の新規ストロビルリン誘導体を設計し,合成し,スクリーニングした。生物活性実験は,それらが植物病原体,特にSclerotinia sclerotiorumに対する優れた殺菌効果を有することを示した。化合物5-01と5-09は,有意な殺菌活性と広い殺菌スペクトルを有した。構造-活性関係は,cis配置,ファーマコフォアの数,ピリジン環の2位置の置換,およびベンゼン環への塩素原子の導入が,そのような化合物の殺菌活性に役立たないことを示した。3D-QSARのモデルは,ベンゼン環の4位に大きな電気陽性基の導入を示し,ベンゼン環の2位に小さな電気陰性基の導入は,殺菌活性に有益であり,化合物6を設計した。アゾキシストロビンと比較して,化合物6-02は,Sclerotinia sclerotiorum(Lib.)de Baryに対して,より効果的な殺真菌作用を有した。細胞毒性試験と透過型電子顕微鏡は,「プラグイン分子」法によるストロビリン殺菌剤の修飾がその毒性と機構に影響しないことを示した。「プラグイン分子」法は高活性化合物をスクリーニングするための効率的方法であり,新しい農薬分子を生成するための重要な指針となる。Copyright 2021 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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微生物に対する農薬 

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