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J-GLOBAL ID:202102274209675138   整理番号:21A3381952

発癌性蛋白質-蛋白質相互作用の調節におけるフラボノイドベース小分子の役割の理解:治療ヒアルセナールの探求【JST・京大機械翻訳】

Understanding the Role of Flavonoid Based Small Molecules in Modulating the Oncogenic Protein-Protein Interactions: A Quest for Therapeutic Arsenal
著者 (7件):
資料名:
巻: 1248  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: B0948B  ISSN: 0022-2860  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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2つの合成フラボノイドベースの小分子,HMDCおよびHMDFの抗癌活性を,生物活性メチレンジオキシ官能性を用いて調べた。HMDFは,正常肺-上皮(L132)およびマクロファージ(Raw264.7)細胞に及ぼす有意な細胞毒性効果なしで,HMDCより強力にp53野生型(NCIH460およびA549)およびp53ヌル(NCIH1299)非小細胞肺癌および乳癌(MCF-7)細胞の増殖を阻害した。細胞増殖のHMDF仲介還元はMDM2のp53結合ドメイン(分子ドッキング分析からも明らかな)でのその付着により生じ,p53-MDM2相互作用の破壊を誘導した。最終的に,NCIH460細胞におけるp53のより高い発現が観察された。上方制御されたp53レベルは,癌細胞のアポトーシスを刺激した。しかし,MDM2発現レベルは変わらなかった。ドッキング研究により,HMDFはそのBH3ドメインを遮断することによりBcl-2蛋白質の抗アポトーシス活性を抑制することを示した。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
分類
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生物学的機能  ,  腫ようの化学・生化学・病理学 

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