文献

J-GLOBAL ID：202102274740611816   整理番号：21A2111129

抗B型肝炎ウイルス薬としてのデヒドロコール酸のオキシム誘導体の設計,合成および生物活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis and Bioactive Evaluation of Oxime Derivatives of Dehydrocholic Acid as Anti-Hepatitis B Virus Agents

著者 (9件)： Wei Zhuocai (College of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China) ,  Tan Jie (College of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China) ,  Tan Jie (Nanning Center for Disease Control and Prevention, Nanning 530028, China) ,  Cui Xinhua (College of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China) ,  Zhou Min (College of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China) ,  Huang Yunhou (College of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China) ,  Zang Ning (School of Basic Medical Science, Guangxi Medical University, Nanning 530021, China) ,  Chen Zhaoni (Pharmaceutical College, Guangxi Medical University, Nanning 530021, China) ,  Wei Wanxing (College of Chemistry and Chemical Engineering, Guangxi University, Nanning 530004, China)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 15  ページ： 3359  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： デヒドロコール酸とそのエステルのオキシム誘導体を,活性化学フラグメントを組み立てる原理に従って,抗肝炎Bウイルス(HBV)薬物用に設計した。12の化合物を,エステル化とオキシム形成によってデヒドロコール酸から合成し,それらの抗肝炎Bウイルス(HBV)活性を,HepG2.2.15細胞で評価した。結果は,5つの化合物が陽性対照よりHBeAgのより効果的な抑制を示し,それらの中で,2b-3と2b-1は,エンテカビル(IC50=161.24M,SI=3.72)と比較して,HBeAg(IC50(2b-3)=49.3912.78M,SI(2b-3)=11.03;IC50(2b-1)=96.6428.99M,SI(2b-1)=10.35)の分泌阻害に及ぼす有意な抗HBV活性を示した。分子ドッキング研究は,これらの化合物の大部分が宿主肝細胞と胆汁酸受容体のヘパラン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の蛋白質残基と相互作用することを示した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  エステル化 ,  エステル ,  *オキシム ,  *肝炎 ,  胆汁 ,  タンパク質 ,  *生物活性 ,  B型肝炎ウイルス ,  肝細胞 ,  HepG2細胞 ,  カルボン酸 ,  胆汁酸 ,  脂環式ケトン
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  残基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： デヒドロコール酸 ,  オキシム誘導体 ,  抗HBV ,  設計 ,  合成

分類 (4件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (1件)： デヒドロコール酸

引用文献 (35件)：

• You, C.R.; Lee, S.W.; Jang, J.W.; Yoon, S.K. Update on hepatitis B virus infection. World J. Gastroenterol. 2014, 20, 13293-13305.
• Lin, C.L.; Kao, J.H. Risk stratification for hepatitis B virus related hepatocellular carcinoma. J. Gastroenterol. Hepatol. 2013, 28, 10-17.
• World Health Organization (WHO). Global Hepatitis Report 2017. Available online: https://apps.who.int/iris/bitstream/handle/10665/255016/9789241565455-eng.pdf (accessed on 4 July 2017).
• Dienstag, J.L.; Schiff, E.R.; Wright, T.L.; Perrillo, R.P.; Hann, H.W.L.; Goodman, Z.; Crowther, L.; Condreay, L.D.; Woessner, M.; Rubin, M.; et al. Lamivudine as initial treatment for chronic hepatitis B in the United States. N. Engl. J. Med. 1999, 341, 1256-1263.
• Torresi, J.; Locarnini, S. Antiviral chemotherapy for the treatment of hepatitis b virus infections. Gastroenterology 2000, 118, S83-S103.

タイトルに関連する用語 (7件)： B型肝炎ウイルス ,  デヒドロコール酸 ,  オキシム ,  誘導体 ,  設計 ,  生物活性 ,  評価