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J-GLOBAL ID：202102274913347007   整理番号：21A2114066

多価クロマチンリーダー蛋白質のための集束DNAコードライブラリーの設計と構築【JST・京大機械翻訳】

Design and Construction of a Focused DNA-Encoded Library for Multivalent Chromatin Reader Proteins

著者 (12件)： Rectenwald Justin M. (UNC School of Medicine, Department of Biochemistry and Biophysics, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Guduru Shiva Krishna Reddy (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Dang Zhao (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Collins Leonard B. (UNC Gillings School of Public Health, Biomarker Mass Spectrometry Facility, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Liao Yi-En (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Norris-Drouin Jacqueline L. (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Cholensky Stephanie H. (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Kaufmann Kyle W. (UNC School of Medicine, Department of Cell Biology and Physiology, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Hammond Scott M. (UNC School of Medicine, Department of Cell Biology and Physiology, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Kireev Dmitri B. (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Frye Stephen V. (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA) ,  Pearce Kenneth H. (UNC Eshelman School of Pharmacy, Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Center for Integrative Chemical Biology and Drug Discovery, University of North Carolina at Chapel Hill, Chapel Hill, NC 27599, USA)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 4  ページ： 979  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クロマチン構造と機能,従って細胞表現型は,ヒストン尾部上で翻訳後修飾(PTM)を配置するクロマチン修飾酵素のネットワークによって部分的に調節される。これらのマークは,クロマチン調節に関与する蛋白質のリーダー機能を遮断できる,これらのPTMを読む他のクロマチン調節複合体の動員部位として機能し,クロマチン動力学に関与する経路の理解を改善する重要なツールである。クロマチンPTMの複雑な系への洞察とエピゲノム内のそれらの状況も,この複雑な系の誤調節が多数のヒト疾患に関与するので,治療的に重要である。計算法を用いて,構造に基づく知識とともに,2価メチル-リジン(Kme)リーダードメインを標的とする約60,000化合物を含む集束DNAエンコードライブラリー(DEL)を設計し構築した。さらに,モデルKmeリーダードメインを用いて選択条件の最適化を可能にするため,DNAバーコード制御化合物を構築した。この標的クラス集束アプローチは,多価クロマチンリーダードメインに対する阻害剤の迅速発見のための新しい方法として役立つと予想する。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  *集束 ,  ネットワーク ,  酵素 ,  *DNA【核酸】 ,  *クロマチン ,  *タンパク質 ,  ヒストン ,  表現型 ,  複合体 ,  翻訳後修飾
準シソーラス用語： エピゲノム ,  クロマチン構造 ,  クロマチン修飾 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： DNAコード化ライブラリー ,  標的クラスの創薬 ,  クロマチンリーダー蛋白質

分類 (1件)： 分子構造  (EB03020Y)

引用文献 (72件)：

• Krishnamurthy, V.M.; Estroff, L.; Whitesides, G.M. Multivalency in Ligand Design; Erlanson, D.D.A., Wolfgang, D.J., Eds.; WILEY_VCH Verlag GmbH & Co. KGaA: Weinheim, Germany, 2006.
• Ruthenburg, A.J.; Li, H.; Patel, D.J.; Allis, C.D. Multivalent Engagement of Chromatin Modifications by Linked Binding Modules. Nat. Rev. Mol. Cell Biol. 2007, 8, 983-994.
• Jurkowska, R.Z.; Qin, S.; Kungulovski, G.; Tempel, W.; Liu, Y.; Bashtrykov, P.; Stiefelmaier, J.; Jurkowski, T.P.; Kudithipudi, S.; Weirich, S.; et al. H3K14ac Is Linked to Methylation of H3K9 by the Triple Tudor Domain of SETDB1. Nat. Commun. 2017, 8, 1-13.
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タイトルに関連する用語 (9件)： 多価 ,  クロマチン ,  リーダー ,  蛋白質 ,  集束 ,  DNA ,  ライブラリー ,  設計 ,  構築