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J-GLOBAL ID：202102275788308626   整理番号：21A0073244

前臨床発生における強力,選択的,共有結合Brutonチロシンキナーゼ阻害剤HZ-A-005【JST・京大機械翻訳】

HZ-A-005, a potent, selective, and covalent Bruton’s tyrosine kinase inhibitor in preclinical development

著者 (8件)： Huang Wenhai (Key Laboratory of Neuropsychiatric Drug Research of Zhejiang Province, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310013, China) ,  Wang Shu (Key Laboratory of Neuropsychiatric Drug Research of Zhejiang Province, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310013, China) ,  Zhang Zhimin (Key Laboratory of Neuropsychiatric Drug Research of Zhejiang Province, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310013, China) ,  Zhang Chixiao (Key Laboratory of Neuropsychiatric Drug Research of Zhejiang Province, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310013, China) ,  Zeng Shenxin (Key Laboratory of Neuropsychiatric Drug Research of Zhejiang Province, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310013, China) ,  Liang Meihao (Key Laboratory of Neuropsychiatric Drug Research of Zhejiang Province, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310013, China) ,  Shen Zhengrong (Key Laboratory of Neuropsychiatric Drug Research of Zhejiang Province, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310013, China) ,  Liu Xingguo (Hangzhou Hertz Pharmaceutical Co., Hangzhou 310018, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 105  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 非受容体チロシンキナーゼであるブルトンチロシンキナーゼ(BTK)はTecキナーゼファミリーのメンバーであり,B細胞受容体(BCR)仲介シグナル伝達に必須である。イブルチニブのようなBTK阻害剤はB細胞悪性腫瘍の治療において顕著な役割を保持する。ここでは,前臨床開発において,現在,強力な選択的で共有結合性のBTK阻害剤,HZ-A-005を明らかにした。HZ-A-005は,in vivoでリンパ腫の2つの異種移植モデルにおいて用量依存的活性を示した。それは,前臨床研究における非常に好ましい安全性,薬物動態(PK)および薬力学的(PD)プロファイルを示した。その効力,選択性及び阻害の共有結合様式に基づいて,HZ-A-005は広範囲の癌適応のための有望なBTK阻害剤の可能性を明らかにした。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： リンパ腫 ,  異種移植 ,  *共有結合 ,  非受容体型チロシンキナーゼ ,  薬力学 ,  B細胞抗原受容体 ,  酵素阻害剤 ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： 悪性腫瘍 ,  *Brutonチロシンキナーゼ ,  臨床開発 ,  臨床研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： BTK ,  HZ-A-005 ,  前臨床研究 ,  抗増殖活性 ,  安定性 ,  安全

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： イブルチニブ

タイトルに関連する用語 (4件)： 臨床 ,  共有結合 ,  Brutonチロシンキナーゼ ,  阻害剤