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J-GLOBAL ID:202102276501719946   整理番号:21A0706970

デフェラシロクスおよびデフェラシロクス負荷ナノミセル鉄中毒ラットの生化学的効果【JST・京大機械翻訳】

Biochemical effects of deferasirox and deferasirox-loaded nanomicellesin iron-intoxicated rats
著者 (7件):
資料名:
巻: 270  ページ: Null  発行年: 2021年 
JST資料番号: B0699B  ISSN: 0024-3205  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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デフェラシロックス(DFX)は,その経口バイオアベイラビリティを改善するプルロニックの存在下で水中油マイクロエマルションに処方された。動的光散乱(DLS)で測定したDFX負荷マイクロエマルション系のサイズは約9nmであった。DFXおよびDFX負荷マイクロエマルションの抗増殖および抗脂質過酸化効果を,ヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVEC)細胞で評価した。著者らのin vitro結果は,HUVEC細胞がDFX負荷マイクロエマルションと比較して遊離DFXにより感受性が高いことを示した。遊離およびカプセル化DFXの両方は,6および12時間の処理後に,FeCl_3誘導脂質過酸化を抑制したが,DFX負荷マイクロエマルションは,DFXより良好な改善剤を示さなかった。鉄中毒ラットにおける遊離DFXおよびDFX負荷マイクロエマルションのin vivo有効性を比較するため,それぞれ25mg/kg DFXまたは25mg/kg DFXマイクロエマルションを経口投与した。遊離DFXのin vivo強制処理は,血清生化学パラメーターを有意に増加させた。また,対照ラットと比較して,遊離DFXを受けたラットで脂質過酸化の有意な増加があった。DFX負荷マイクロエマルションによる処理は,血清AST,ALTおよびクレアチニンレベルを上昇させ,肝臓MDA含量も低下した。腎臓および肝組織の病理組織学的分析は,生化学的結果と一致した。結論として,DFX負荷マイクロエマルションは遊離DFXよりも毒性が少なく,鉄過負荷合併症と戦う際により望ましいより安全な薬物担体である。理論的シミュレーションを行い,DFXと界面活性剤F127間の相互作用に関するより良い洞察を得た。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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生薬の薬理の基礎研究  ,  生物学的機能 

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