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J-GLOBAL ID：202102277100448765   整理番号：21A0532879

強力なTGR5アゴニストとしての1-ベンジル-1H-イミダゾール-5-カルボアミド誘導体の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and evaluation of 1-benzyl-1H-imidazole-5-carboxamide derivatives as potent TGR5 agonists

著者 (9件)： Zhao Shizhen (Key Laboratory of Receptors-Mediated Gene Regulation and Drug Discovery, People’s Hospital of Hebi, School of Medicine, Henan University, Henan, China) ,  Li Xinping (Key Laboratory of Receptors-Mediated Gene Regulation and Drug Discovery, People’s Hospital of Hebi, School of Medicine, Henan University, Henan, China) ,  Wang Le (Key Laboratory of Receptors-Mediated Gene Regulation and Drug Discovery, People’s Hospital of Hebi, School of Medicine, Henan University, Henan, China) ,  Peng Wenjing (Key Laboratory of Receptors-Mediated Gene Regulation and Drug Discovery, People’s Hospital of Hebi, School of Medicine, Henan University, Henan, China) ,  Ye Wenling (Key Laboratory of Receptors-Mediated Gene Regulation and Drug Discovery, People’s Hospital of Hebi, School of Medicine, Henan University, Henan, China) ,  Li Weiguo (Key Laboratory of Receptors-Mediated Gene Regulation and Drug Discovery, People’s Hospital of Hebi, School of Medicine, Henan University, Henan, China) ,  Wang Yan-Dong (State Key Laboratory of Chemical Resource Engineering, College of Life Science and Technology, Beijing University of Chemical Technology, Beijing, China) ,  Chen Wei-Dong (Key Laboratory of Receptors-Mediated Gene Regulation and Drug Discovery, People’s Hospital of Hebi, School of Medicine, Henan University, Henan, China) ,  Chen Wei-Dong (Key Laboratory of Molecular Pathology, School of Basic Medical Science, Inner Mongolia Medical University, Hohhot, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 32  ページ： Null  発行年： 2021年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： TGR5は糖尿病,肥満および他の代謝症候群の治療に対する重要で有望な標的として出現している。一連の新規1-ベンジル-1H-イミダゾール-5-カルボアミド誘導体を設計し,合成し,in vitroおよびin vivoで評価した。最も強力な化合物19dおよび19eはhTGR5に対して優れたアゴニスト活性を示し,これは参照薬INT-777およびLCAより優れていた。さらに,化合物19dと19eはFXRに対して良好な選択性を示し,in vivoで有意なグルコース低下効果を示した。化合物19dは,TGR5の活性化によってGLP-1分泌を刺激することができた。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 糖尿病 ,  *in vitro実験 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： *アゴニスト ,  グルカゴン様ペプチド-1 ,  *TGR5 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： TGR5 ,  TGR5アゴニスト ,  糖尿病 ,  構造活性相関

分類 (3件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： グルコース

タイトルに関連する用語 (7件)： TGR5 ,  アゴニスト ,  1-ベンジル-1H-イミダゾール ,  カルボアミド ,  誘導体 ,  設計 ,  評価