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J-GLOBAL ID：202102278605616626   整理番号：21A2114648

フェロセンのプリンおよびプリン等配電子誘導体:ADME,抗腫瘍および電気化学的性質の評価【JST・京大機械翻訳】

Purine and Purine Isostere Derivatives of Ferrocene: An Evaluation of ADME, Antitumor and Electrochemical Properties

著者 (11件)： Rep Valentina (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemical Engineering and Technology, University of Zagreb, Zagreb 10000, Croatia) ,  Piskor Martina (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemical Engineering and Technology, University of Zagreb, Zagreb 10000, Croatia) ,  Simek Helena (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemical Engineering and Technology, University of Zagreb, Zagreb 10000, Croatia) ,  Misetic Petra (Fidelta d.o.o., Zagreb 10000, Croatia) ,  Grbcic Petra (Department of Biotechnology, Center for High-Throughput Technologies, University of Rijeka, Rijeka 51000, Croatia) ,  Padovan Jasna (Fidelta d.o.o., Zagreb 10000, Croatia) ,  Markovic Vesna Gabelica (International Relations Office, Faculty of Chemical Engineering and Technology, University of Zagreb, Zagreb 10000, Croatia) ,  Jadresko Dijana (Division for Marine and Environmental Research, Ruder Boskovic Institute, Zagreb 10000, Croatia) ,  Pavelic Kresimir (Faculty of Medicine, Juraj Dobrila University of Pula, Pula 52100, Croatia) ,  Pavelic Sandra Kraljevic (Department of Biotechnology, Center for High-Throughput Technologies, University of Rijeka, Rijeka 51000, Croatia) ,  Raic-Malic Silvana (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemical Engineering and Technology, University of Zagreb, Zagreb 10000, Croatia)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 7  ページ： 1570  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フェロセンモチーフおよび4,1-二置換(11a11c,12a12c,13a13c,14a14c,15a15c,16a,23a23c,24a24c,25a25c)および1,4-ジ置換(34a34cおよび35a35c)1,2,3-トリアゾール環を含む新規プリンおよびプリン骨膜を合成した。結腸直腸腺癌(SW620)に対する最も強力な細胞毒性効果は,6-クロロ-7-デアザプリン11c(IC50=9.07M),6-クロロプリン13a(IC50=14.38M)および15b(IC50=15.50M)フェロセニルアルキル誘導体により発揮された。フェロセニルメチレン単位を含む6-クロロプリン13aのN-9異性体は,ヒト肝臓ミクロソームにおいて高い溶解性,中程度の透過性および良好な代謝安定性を含む好ましいin vitro物理化学的およびADME特性を示した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 配電 ,  *フェロセン ,  *腫瘍 ,  物理化学 ,  ミクロソーム ,  細胞毒性 ,  異性体 ,  骨膜 ,  腺癌 ,  in vitro実験 ,  溶解性
準シソーラス用語： 電気化学的特性 ,  *ADME ,  透過性 ,  代謝安定性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： プリン ,  フェロセン ,  細胞静止活性 ,  透過性 ,  ミクロソームの安定性

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  核酸一般  (EB04010U) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K)

引用文献 (52件)：

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• Blagosklonny, M.V. Analysis of FDA approved anticancer drugs reveals the future of cancer therapy. Cell Cycle 2004, 3, 1035-1042.
• Mirza, A.Z. Advancement in the development of heterocyclic nucleosides for the treatment of cancer. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids 2019, 38, 836-857.
• Jordheim, L.P.; Galmarini, C.M.; Dumontet, C. Recent developments to improve the efficacy of cytotoxic nucleoside analogues. Recent Pat. Anti-Cancer Drug Discov. 2006, 1, 163-170.
• Galmarini, C.M.; Mackey, J.R.; Dumontet, C. Nucleoside analogues and nucleobases in cancer treatment. Lancet Oncol. 2002, 3, 415-424.

タイトルに関連する用語 (8件)： フェロセン ,  プリン ,  配電 ,  誘導体 ,  ADME ,  腫瘍 ,  電気化学的性質 ,  評価