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J-GLOBAL ID：202102278790171883   整理番号：21A0350184

チオール仲介取込の阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Inhibitors of thiol-mediated uptake

著者 (9件)： Cheng Yangyang (Department of Organic Chemistry, University of Geneva, Geneva, Switzerland. [e-mail]) ,  Pham Anh-Tuan ,  Kato Takehiro ,  Lim Bumhee ,  Moreau Dimitri ,  Lopez-Andarias Javier ,  Zong Lili ,  Sakai Naomi ,  Matile Stefan
資料名： Chemical Science (Web)  (Chemical Science (Web))
巻： 12  号： 2  ページ： 626-631  発行年： 2021年 
JST資料番号： U7042A  ISSN： 2041-6539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Ellman試薬は,利用可能な唯一の確立された阻害剤であるが,効率的にも確実にも作用しないので,チオール媒介取込のプローブとして大きな混乱と懸念を引き起こしている。ここでは,エピジチオジケトピペラジン,ベンゾポリスルファン,ジスルフィド架橋γターンペプチド,ヘテロ芳香族スルホンおよび環状チオスルホン酸塩,チオスルフィナートおよびジスルフィドを含む,より強力な阻害剤を系統的にスクリーニングするため,チオールが仲介する取り込みにより細胞に入る蛍光環状オリゴカルコゲン化物を用いた。ナノモル活性で,同定された最良の阻害剤はEllman試薬よりも5000倍以上良い。異なるレポーターで見出された異なる活性は,複雑なマルチターゲットプロセスとしてチオール媒介取り込みを明らかにした。SARS-CoV-2スパイク蛋白質を発現する擬似レンチウイルスの細胞取込みの阻害に関する予備的結果は,新しい抗ウイルス薬の開発に対するチオール媒介取込の効率的阻害剤の可能性を排除しない。Copyright 2021 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 蛍光 ,  プローブ ,  ジスルフィド ,  スルホン ,  *チオール ,  抗ウイルス薬 ,  レンチウイルス ,  芳香族カルボン酸 ,  芳香族ニトロ化合物
準シソーラス用語： 環状 ,  ジスルフィド架橋 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 有機化合物・錯体の蛍光・りん光(分子)  (BH06062I) ,  分子構造  (EB03020Y)

物質索引 (1件)： DTNB

タイトルに関連する用語 (4件)： チオール ,  仲介 ,  取込 ,  阻害剤