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J-GLOBAL ID：202102279204438461   整理番号：21A0014580

FGIN-1-27は蛋白質キナーゼA/cAMP応答要素結合,蛋白質キナーゼC-β及びマイトジェン活性化蛋白質キナーゼ経路を調節することによりメラニン形成を阻害する【JST・京大機械翻訳】

FGIN-1-27 Inhibits Melanogenesis by Regulating Protein Kinase A/cAMP-Responsive Element-Binding, Protein Kinase C-β, and Mitogen-Activated Protein Kinase Pathways

著者 (7件)： Lv Jinpeng (College of Pharmaceutical Engineering and Life Sciences, Changzhou University, Changzhou, China) ,  Jiang Songzhou (College of Pharmaceutical Engineering and Life Sciences, Changzhou University, Changzhou, China) ,  Yang Ying (College of Pharmaceutical Engineering and Life Sciences, Changzhou University, Changzhou, China) ,  Zhang Ximei (College of Pharmaceutical Engineering and Life Sciences, Changzhou University, Changzhou, China) ,  Gao Rongyin (Department of Pharmacy, The First People’s Hospital of Changzhou, The third Affiliated Hospital of Soochow University, Changzhou, China) ,  Cao Yan (Department of Dermatology, The Affiliated Changzhou No. 2 People’s Hospital of Nanjing Medical University, Changzhou, China) ,  Song Guoqiang (College of Pharmaceutical Engineering and Life Sciences, Changzhou University, Changzhou, China)
資料名： Frontiers in Pharmacology (Web)  (Frontiers in Pharmacology (Web))
巻： 11  ページ： 602889  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7091A  ISSN： 1663-9812  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： FGIN-127は合成ミトコンドリアジアゼパム結合阻害剤受容体(MDR)アゴニストであり,種々の研究でアポトーシス促進,抗不安およびステロイド産生活性を示す。ここでは,in vitroおよびin vivoでのFGIN-127の抗メラニン形成効果を初めて報告した。FGIN-1-27は,基底およびα-メラニン細胞刺激ホルモン(α-MSH)-,1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール(OAG)-およびエンドテリン-1(ET-1)誘導メラニン形成を細胞毒性なしに有意に阻害した。マッシュルームチロシナーゼ活性アッセイにより,FGIN-127はチロシナーゼ活性を直接阻害せず,FGIN-127がチロシナーゼの直接阻害剤ではないことを示唆した。in vitroでマッシュルームチロシナーゼの触媒活性を調節できなかったが,FGIN-127はメラニン形成で機能する重要な蛋白質の発現レベルをダウンレギュレートした。FGIN-1-27は,PKA/CREB,PKC-βおよびMAPK経路を抑制することにより,これらの機能を主に果たした。一度不活性化すると,それはMITF,チロシナーゼ,TRP-1,TRP-2の発現を減少させ,チロシナーゼ活性を阻害し,最終的にメラニン形成を阻害した。in vivo実験の間,FGIN-1-27は,ゼブラフィッシュの体色素沈着を阻害し,モルモット皮膚におけるUVB誘発高色素沈着を減少させたが,メラニン細胞の数の減少ではなかった。著者らの知見は,FGIN-127が細胞毒性を示さず,in vitroおよびin vivoモデルの両方でメラニン形成を阻害することを示した。それは,より安全な皮膚白化剤として非常に有用である可能性がある。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *タンパク質 ,  ミトコンドリア ,  モルモット ,  色素沈着 ,  メラニン細胞 ,  マッシュルーム ,  白化 ,  ゼブラフィッシュ ,  ステロイド産生 ,  in vivo実験 ,  in vitro実験 ,  アポトーシス ,  エンドセリン ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド
準シソーラス用語： アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： FGIN-1-27 ,  ヒト表皮メラノサイト ,  SK-MEL-2細胞 ,  メラニン形成 ,  蛋白質キナーゼA/cAMP応答要素結合 ,  蛋白質キナーゼC-β ,  マイトジェン活性化プロテインキナーゼ

分類 (3件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  皮膚の基礎医学  (GF01020Y) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： cAMP

引用文献 (40件)：

• Abdel-NaserM. B.KrasagakisK.GarbeC.EberleJ. (2003). Direct effects on proliferation, antigen expression and melanin synthesis of cultured normal human melanocytes in response to UVB and UVA light. Photodermatol. Photoimmunol. Photomed. 19 (3), 122-127. doi: 10.1034/j.1600-0781.2003.00034.x.
• AlhoH.VaalastiA.PodkletnovaI.RechardtL. (1993). Expression of diazepam-binding inhibitor peptide in human skin: an immunohistochemical and ultrastructural study. J. Invest. Dermatol. 101 (6), 800-803. doi: 10.1111/1523-1747.ep12371698.
• AllenJ. R.SkeathJ. B.JohnsonS. L. (2020). GABA-A receptor and mitochondrial TSPO signaling act in parallel to regulate melanocyte stem cell quiescence in larval zebrafish. Pigm. Cell Melanoma Res. 33 (3), 416-425. doi: 10.1111/pcmr.12836.
• Bae-HarboeY. S.ParkH. Y. (2012). Tyrosinase: a central regulatory protein for cutaneous pigmentation. J. Invest. Dermatol. 132 (12), 2678-2680. doi: 10.1038/jid.2012.324.
• ChoiT. Y.KimJ. H.KoD. H.KimC. H.HwangJ. S.AhnS. (2007). Zebrafish as a new model for phenotype-based screening of melanogenic regulatory compounds. Pigm. Cell Res. 20 (2), 120-127. doi: 10.1111/j.1600-0749.2007.00365.x.

タイトルに関連する用語 (10件)： FGIN-1-27 ,  蛋白質キナーゼA ,  cAMP ,  応答要素 ,  蛋白質キナーゼC ,  マイトジェン活性化蛋白質キナーゼ ,  経路 ,  調節 ,  メラニン形成 ,  阻害