文献

J-GLOBAL ID：202102279618555426   整理番号：21A2114745

非毒性アリールピロール系カルコン誘導体の合成,構造及びin vitro抗トリパノソーマ活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Structure and In Vitro Anti-Trypanosomal Activity of Non-Toxic Arylpyrrole-Based Chalcone Derivatives

著者 (13件)： Zulu Ayanda I. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Oderinlo Ogunyemi O. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Kruger Cuan (Department of Chemistry, Faculty of Science, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Isaacs Michelle (Centre for Chemico and Biomedicinal Research, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Hoppe Heinrich C. (Centre for Chemico and Biomedicinal Research, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Hoppe Heinrich C. (Department of Biochemistry and Microbiology, Faculty of Science, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Smith Vincent J. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Smith Vincent J. (Centre for Chemico and Biomedicinal Research, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Veale Clinton G. L. (School of Chemistry and Physics, Pietermaritzburg Campus, University of KwaZulu-Natal, Private Bag X01, Scottsville 3209, South Africa) ,  Veale Clinton G. L. (Division of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Khanye Setshaba D. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Khanye Setshaba D. (Centre for Chemico and Biomedicinal Research, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa) ,  Khanye Setshaba D. (Division of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Rhodes University, Grahamstown 6140, South Africa)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 7  ページ： 1668  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗原生動物活性を示すカルコン誘導体を同定する目的で,比較的未探索のアリールピロール系カルコン誘導体のコホートを中程度から良好な収率で合成した。得られた化合物を,培養Trypanosoma brucei 427株に対する潜在的活性に対してin vitroで評価した。いくつかの化合物は,それぞれ4.09および5.11MのIC_50値を有する活性候補として出現する化合物10eおよび10hで,ほとんど中程度のin vitro抗トリパノソーマ活性を示した。さらに重要なことに,ヒト頚部腺癌(HeLa)細胞株に対するそれらの活性の同時評価は,これらの化合物が非毒性であることを明らかにした。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 原生動物 ,  ヒト ,  トリパノソーマ属 ,  母集団 ,  Trypanosoma brucei ,  腺癌 ,  *in vitro実験
準シソーラス用語： 細胞株 ,  *カルコン類 ,  *抗トリパノソーマ活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アリールピロール ,  カルコン類 ,  トリパノソーマ症 ,  Trypanosoma brucei ,  分子ハイブリダイゼーション

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

引用文献 (55件)：

• Deeks, E.D.; Lyseng-Williamson, K.A. Fexinidazole in human African trypanosomiasis: A profile of its use. Drugs Ther. Perspect. 2019, 35, 529-535.
• Berninger, M.; Schunidt, I.; Ponte-Sucre, A.; Holzgrabe, U. Novel lead compounds in pre-clinical development against African sleeping sickness. Med. Chem. Commun. 2017, 8, 1872-1890.
• Njogore, M.; Njuguna, N.M.; Mutai, P.; Ongarora, D.S.B.; Smith, P.W.; Chibale, K. Recent approaches to chemical discovery and development against malaria and the neglected tropical diseases human African trypanosomiasis and schistosomiasis. Chem. Rev. 2014, 114, 11138-11163.
• Castillo-Acosta, V.; Ruiz-Pérez, L.; Etxebarria, J.; Reichardt, N.; Navarro, M.; Igarashi, Y.; Liekens, S.; Balzarini, J.; González-Pacanowska, D. Open source drug discovery with the malaria box compound collection for neglected diseases and beyond. PLoS Pathog. 2016, 12, e1005851.
• Burrows, J.N.; Elliott, R.L.; Kaneko, T.; Mowbray, C.E.; Waterson, D. The role of modern drug discovery in the fight against neglected and tropical diseases. Med. Chem. Comm. 2014, 5, 688-700.

タイトルに関連する用語 (3件)： 非毒性 ,  カルコン誘導体 ,  抗トリパノソーマ活性