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J-GLOBAL ID：202102283241885279   整理番号：21A3407596

脂質立方相製剤からの分解制御パクリタキセル放出のための平衡リパーゼ相互作用【JST・京大機械翻訳】

Balanced lipase interactions for degradation-controlled paclitaxel release from lipid cubic phase formulations

著者 (7件)： Dully Michele (Department of Chemical Sciences, SSPC the Science Foundation Ireland Research Centre for Pharmaceuticals, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland) ,  Bhattacharya Shayon (Department of Physics, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland) ,  Verma Vivek (Department of Chemical Sciences, SSPC the Science Foundation Ireland Research Centre for Pharmaceuticals, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland) ,  Murray David (COOK Ireland Limited, O’Halloran Rd, Castletroy, Co., Limerick, Ireland) ,  Thompson Damien (Department of Physics, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland) ,  Soulimane Tewfik (Department of Chemical Sciences, SSPC the Science Foundation Ireland Research Centre for Pharmaceuticals, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland) ,  Hudson Sarah P. (Department of Chemical Sciences, SSPC the Science Foundation Ireland Research Centre for Pharmaceuticals, Bernal Institute, University of Limerick, Limerick V94 T9PX, Ireland)
資料名： Journal of Colloid and Interface Science  (Journal of Colloid and Interface Science)
巻： 607  号： P2  ページ： 978-991  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0279A  ISSN： 0021-9797  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 脂質立方相(LCP)製剤は,沈殿を減らし,吸収のための腸表面へのそれらの物質移動を促進することにより,疎水性薬物の腸溶解性とバイオアベイラビリティを増強する。アシル鎖をグリセロール骨格(モノアシルグリセロール)に連結するエステル結合を有するLCPsは,リパーゼを含むいくつかの脂肪分解酵素による化学消化に感受性であり,マトリックスの脂質二分子層からの疎水性物質の放出を促進する。可溶性基質を形質転換する通常の酵素とは異なり,脂肪分解酵素は水と不溶性脂質の界面で作用する。したがって,この界面に結合する化合物は,様々な程度で酵素の活性を増強または阻害することができる。ここでは,既知リパーゼ阻害剤テトラヒドロリプスタチンを含むモノオレインLCPsとブタ膵臓リパーゼの界面相互作用により脂肪分解速度がどのように調節できるかを調べた。阻害剤修飾LCPからのバイオ医薬品分類システム(BCS)クラスIV薬剤,パクリタキセルの放出をリパーゼとそのエフェクター共リパーゼとカルシウムの存在下で調べた。テトラヒドロリプスタチンによるリパーゼの競合阻害の実験的動的消化研究,熱力学測定および分子動力学シミュレーションを結合することにより,難溶性パクリタキセル薬物に対する精密にバランスした分解制御LCP放出系の生成におけるリパーゼエフェクターの役割および作用機序を明らかにした。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 界面 ,  *相互作用 ,  熱力学 ,  カルシウム ,  沈殿 ,  酵素 ,  疎水性 ,  基質 ,  *脂質 ,  脂肪分解 ,  消化 ,  *リパーゼ ,  バイオアベイラビリティ ,  分子動力学 ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  酸素複素環化合物 ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  アミノアルコール ,  アミノカルボン酸 ,  第二アルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール

著者キーワード (10件)： 脂質立方相 ,  膵臓リパーゼ ,  テトラヒドロリプスタチン ,  コリパーゼ ,  制御放出 ,  パクリタキセル ,  分子動力学 ,  予測モデリング ,  結合エネルギー ,  密度汎関数理論

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  脂質一般  (EB05010B)

物質索引 (1件)： パクリタキセル

タイトルに関連する用語 (8件)： 脂質 ,  製剤 ,  分解 ,  パクリタキセル ,  放出 ,  平衡 ,  リパーゼ ,  相互作用