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J-GLOBAL ID：202102283351164456   整理番号：21A2117798

シクロオキシゲナーゼ-2/5-リポキシゲナーゼ(COX-2/5-LOX)二重阻害剤インドール-2-アミド誘導体の合成とその抗増殖活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Anti-proliferative Activity of Indole-2-amide Derivatives as Cyclooxygenase-2/5-lipoxygenase(COX-2/5-LOX)Dual Inhibitors

著者 (6件)： Qian Shihu (安徽中医薬大学薬学院 合肥230031) ,  Huang Yuanzheng (安徽中医薬大学薬学院 合肥230031) ,  Li Jiaming (安徽中医薬大学薬学院 合肥230031;安徽省中医薬科学院薬物化学研究所 合肥230031) ,  Zhang Yanchun (安徽中医薬大学薬学院 合肥230031;安徽省中医薬科学院薬物化学研究所 合肥230031) ,  Zhang Bin (安徽中医薬大学薬学院 合肥230031) ,  Jin Fan (安徽中医薬大学薬学院 合肥230031)
資料名： Youji Huaxue  (Youji Huaxue)
巻： 41  号： 4  ページ： 1631-1638  発行年： 2021年 
JST資料番号： C2414A  ISSN： 0253-2786  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 一連の新しいインドール-2-アミド誘導体をシクロオキシゲナーゼ-2/5-リポキシゲナーゼ(COX-2/5-LOX)二重阻害剤として設計し,それらの抗増殖活性を評価した。その中で,(5-クロロ-1-(4-フルオロベンジル)-1H-インドール-2-イル)(4-メトキシベンジル)ピペラジン-1-イル)メチルケトン(12h)は,ヒト結腸癌細胞(HCT-116)に,2時間,6時間,2ヒト胃癌細胞(SGC-7901)とヒト非小細胞肺癌細胞(A549)の阻害活性はセレコキシブより強い。(5-クロロ-1-(4-メトキシベンジル)-1H-インドール-2-イル)(4-メトキシベンジル)ピペラジン-1-イル)メチルケトン(7b)は,A549(IC50=6.47μmol・L-1)とHCT-116(IC50=13)に対して,A549(IC50=6.47μmol・L-1)とHCT-116(IC50=13)であった。80μmol・L-1細胞は顕著な抗増殖活性を示した。化合物7bは抗増殖実験における最も有望な化合物であり,良好なCOX-2(IC50=85.04nmol・L-1)と5-LOX(IC50=125.3nmol・L-1)阻害活性を示した。ドッキング分析により、インドール環上の置換基は化合物と酵素の親和性の改善に有利であることが分かった。更なる研究により、7bは用量依存的にA549細胞のアポトーシスを誘導することが確認された。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドッキング ,  酵素 ,  ヒト ,  *リポキシゲナーゼ ,  親和性 ,  *シクロオキシゲナーゼ ,  結腸腫瘍 ,  非小細胞肺癌 ,  アポトーシス ,  A549細胞 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 置換基 ,  阻害活性 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： indole ,  anti-tumor ,  cyclooxygenase(COX) ,  5-lipoxygenase(5-LOX) ,  docking

分類 (3件)： 化学一般その他  (CA01060X) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

物質索引 (2件)： インドール ,  セレコキシブ

タイトルに関連する用語 (6件)： シクロオキシゲナーゼ ,  リポキシゲナーゼ ,  阻害剤 ,  インドール ,  アミド誘導体 ,  抗増殖活性