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J-GLOBAL ID：202102283979126587   整理番号：21A0079283

Nek2阻害剤としての新規イミダゾ[1,2-a]ピリジン誘導体の設計,合成および構造活性相関(SAR)研究【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and structure activity relationship (SAR) studies of novel imidazo[1,2-a] pyridine derivatives as Nek2 inhibitors

著者 (14件)： Wang Haili (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Chen Yunzhong (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Gu Xiaofan (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Xi Jianbei (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Ren Ziwei (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Wang Shuting (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Duan Yanhong (Key Laboratory of Brain Functional Genomics-Ministry of Education, School of Life Science, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai, China) ,  Li Hongyu (Department of Pharmaceutical Science, College of Pharmacy, University of Arkansas for Medical Sciences, Little Rock, AR 72205, USA) ,  Zhu Tong (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Du Yijie (Department of Integrative Medicine, Huashan Hospital, Fudan University, Shanghai 200040, China) ,  Du Yijie (Institutes of Integrative Medicine, Fudan University, Shanghai 200040, China) ,  Zhang Xiongwen (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Ma Mingliang (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, College of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai 200062, China) ,  Ma Mingliang (Key Laboratory of Brain Functional Genomics-Ministry of Education, School of Life Science, East China Normal University, 3663 North Zhongshan Road, Shanghai, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 28  号： 23  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 有糸分裂(NIMA)関連キナーゼ2(Nek2)は細胞周期チェックポイント調節,細胞分裂,DNA損傷応答および細胞アポトーシスのような複数の細胞過程に関与する。Nek2は種々の腫瘍で過剰発現し,予後不良と相関することが報告されている。ここでは,一連のイミダゾ[1,2-a]ピリジンNek2阻害剤を設計し,合成し,それらの生物活性を調べた。さらに,これらの化合物の構造活性相関解析をMGC-803細胞で行った。スクリーニング結果は有望であり,化合物28eは38nMのIC_50で良好な増殖阻害活性を示した。結果は,胃癌の治療に対するより効果的なNek2阻害剤の設計および開発に有用である。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *構造活性相関 ,  細胞分裂 ,  腫瘍 ,  有糸分裂 ,  生物活性 ,  スクリーニング ,  胃腫瘍 ,  アポトーシス
準シソーラス用語： 予後不良 ,  細胞周期チェックポイント ,  抗増殖活性 ,  過剰発現 ,  キナーゼ ,  DNA損傷応答 ,  *Nek2 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 胃癌 ,  Nek2 ,  イミダゾ[12-a]ピリジン ,  抗腫瘍活性

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (7件)： Nek2 ,  阻害剤 ,  ピリジン誘導体 ,  設計 ,  構造活性相関 ,  SAR ,  研究