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J-GLOBAL ID：202102284331420054   整理番号：21A1799648

リンデラピロン:Lindera umbellataから単離されたWntシグナル阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Linderapyrone: A Wnt signal inhibitor isolated from Lindera umbellata

著者 (10件)： Matsumoto Takahiro (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Kitagawa Takahiro (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Imahori Daisuke (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Matsuzaki Atsushi (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Saito Youhei (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Ohta Tomoe (Nagasaki International University, Nagasaki 859-3298, Japan) ,  Yoshida Tatsusada (Nagasaki International University, Nagasaki 859-3298, Japan) ,  Nakayama Yuji (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Ashihara Eishi (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan) ,  Watanabe Tetsushi (Kyoto Pharmaceutical University, Misasagi, Yamashina-ku, Kyoto 607-8414, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 45  ページ： Null  発行年： 2021年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Wntシグナル阻害剤,リンダピロンを,エピ-(-)-リンデロールAと共にLindera umbellataの茎と小枝のメタノール抽出物から分離した。リンダピロンはTCF/β-カテニン転写活性を阻害し,これは細胞に基づくTOPFlashルシフェラーゼアッセイシステムを用いて評価した。構造活性相関と機構を評価するために,ピペリトンからリンダピロンとその誘導体を合成した。合成された化合物に対する更なるバイオアッセイの結果,ピロンとモノテルペンの両部分が,リンダピロン誘導体処理ヒト結腸直腸癌細胞で,阻害効果のcDNAマイクロアレイ分析に必要であり,この化合物がWntシグナリング経路をダウンレギュレートすることを示した。さらに,リンデラピロンとICG-001(陽性対照)より強い阻害効果を有するリンデラピロンの誘導体を合成することに成功した。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *リン ,  構造活性相関 ,  バイオアッセイ ,  ヒト ,  モノテルペン ,  *クロモジ属 ,  DNAマイクロアレイ ,  カテニン
準シソーラス用語： *ピロン類 ,  cDNAマイクロアレイ ,  *Wntシグナル ,  βカテニン ,  転写活性 ,  結腸直腸癌 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： リンデラピロン ,  Lindera umbellata ,  Wntシグナル ,  TCF/β-カテニン転写活性 ,  DNAマイクロアレイ解析

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： ピペリトン

タイトルに関連する用語 (4件)： Lindera ,  単離 ,  Wntシグナル ,  阻害剤