抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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一過性受容体電位カチオンチャンネル,サブファミリーのメンバーM,メンバー7(TRPM7)は,サイトゾル蛋白質キナーゼに結合したチャンネルを形成する偏在性発現膜蛋白質である。動物モデルにおけるTRPM7の遺伝的不活性化は,初期胚発生,免疫応答およびZn2+,Mg2+およびCa2+の生体バランスにおけるTRPM7の重要な役割を明らかにした。TRPM7の機能不全が無酸素性神経細胞死,組織線維症,腫瘍進行,および巨大血小板障害と関連するので,TRPM7は新しい治療標的として出現した。最近,いくつかの研究室がTRPM7のチャンネルまたはキナーゼ活性の調節を可能にする薬理学的化合物を同定した。他の小分子の中で,NS8593はTRPM7チャンネルの強力な負のゲーティングレギュレーターとして定義されている。その結果,いくつかのグループは,TRPM7によって調節される細胞経路を調査するために,NS8593を適用した。ここでは,この研究分野における進展を要約した。特に,2つの顕著なマイルストーンがTRPM7薬物性の評価において達成された。最初に,いくつかの研究室は,NS8593処理がTRPM7の遺伝子不活性化によって操作された細胞の顕著な表現型を確実に反映することを示した。第2に,NS8593は,ヒト疾患の動物モデルにおけるTRPM7の治療可能性の調査を可能にすることを示した。まとめると,NS8593を用いたこれらの研究は,TRPM7標的化薬物の前臨床評価のための青写真として役立つ可能性がある。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】