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J-GLOBAL ID：202102284849415090   整理番号：21A2238249

神経AIDSを軽減するためのナノ構造脂質キャリアベースアプローチによるアタザナビルの脳送達の促進【JST・京大機械翻訳】

Boosting the Brain Delivery of Atazanavir through Nanostructured Lipid Carrier-Based Approach for Mitigating NeuroAIDS

著者 (12件)： Khan Saif Ahmad (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Rehman Saleha (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Nabi Bushra (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Iqubal Ashif (Department of Pharmacology, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Nehal Nida (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Fahmy Usama A. (Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Fahmy Usama A. (Center of Excellence for Drug Research & Pharmaceutical Industries, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Kotta Sabna (Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Baboota Sanjula (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Md Shadab (Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Md Shadab (Center of Excellence for Drug Research & Pharmaceutical Industries, King Abdulaziz University, Jeddah 21589, Saudi Arabia) ,  Ali Javed (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 11  ページ： 1059  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アタナビル(ATZ)は経口投与時に脳利用性が不良であり,NeuroAIDSの管理のための効果的な治療としてその使用に主要な障害をもたらす。賦形剤の前処理使用と組み合わせたナノ構造脂質担体(NLC)の利用は,限られたATZ脳デリバリーを克服する可能性のある方法である。方法:ATZ負荷NLCを,設計可能アプローチによって品質を用いて処方し,Box Behnken設計を用いてさらに最適化した。次いで,最適化ナノ製剤をいくつかのin vitroおよびin vivo評価に対して特性化した。結果:最適化されたNLCは,227.65.4nmの小さい粒径,高い封入効率(71.09%5.84%)および高い薬物負荷容量(8.12%2.7%)を示した。放出パターンは,初期2時間の間に速い放出(60%)を示す二相性であり,その後持続的放出によって追跡された。ATZ-NLCは,懸濁物と比較して,ラット腸を通過した累積薬物の2.36倍増加を示した。薬物動態研究は,脳における2.75倍大きなC_maxと,薬物懸濁液に対するNLC製剤の優位性を示す脳バイオアベイラビリティの4倍の改善を明らかにした。結論:NLCは疎水性薬剤をカプセル化し,その標的部位へ送達するための有望な手段となり得る。結果は,すべての可能性において,NLCによるバイオアベイラビリティと脳標的デリバリーの増加が,アザナビルの治療展望の改善を助けることを示唆した。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 懸濁液 ,  最適化 ,  懸濁物質 ,  疎水性 ,  *脂質 ,  賦形剤 ,  ラット ,  カプセル封じ ,  バイオアベイラビリティ ,  *ナノ構造 ,  in vitro実験
準シソーラス用語： 徐放 ,  薬物負荷 ,  標的化送達 ,  ナノ構造脂質担体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アタザナビル ,  ナノ構造脂質キャリア ,  神経AIDS ,  脳標的化 ,  病理組織

分類 (2件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

引用文献 (61件)：

• Chakraborty, T.; Das, M.K.; Dutta, L.; Mukherjee, B.; Das, S.; Sarma, A. Successful Delivery of Zidovudine-Loaded Docosanol Nanostructured Lipid Carriers (Docosanol NLCs) into Rat Brain. In Surface Modification of Nanoparticles for Targeted Drug Delivery; Springer Science and Business Media LLC: Berlin, Germany, 2019; pp. 245-276.
• Unaids.org. Switzerland: UNAIDS. 2018. Available online: https://www.unaids.org/en/regionscountries/countries/india (accessed on 17 June 2020).
• Sarma, A.; Das, M.K. Formulation by Design (FbD) approach to develop Tenofovir Disoproxil Fumarate loaded Nanostructured Lipid Carriers (NLCs) for the aptness of nose to brain delivery. J. Drug Deliv. Ther. 2019, 9, 148-159.
• Pokharkar, V.; Patil-Gadhe, A.; Palla, P. Efavirenz loaded nanostructured lipid carrier engineered for brain targeting through intranasal route: In-vivo pharmacokinetic and toxicity study. Biomed. Pharmacother. 2017, 94, 150-164.
• Chiappetta, D.A.; Höcht, C.; Opezzo, J.A.W.; Sosnik, A. Intranasal administration of antiretroviral-loaded micelles for anatomical targeting to the brain in HIV. Nanomedicine 2013, 8, 223-237.

タイトルに関連する用語 (5件)： 神経AIDS ,  構造脂質 ,  アタザナビル ,  脳送達 ,  促進