ミトコンドリア毒性のない新規単環アミド結合フェノール誘導体は強力な尿酸低下活性を示す【JST・京大機械翻訳】

Uda Junichiro; Kobashi Seiichi; Ashizawa Naoki; Matsumoto Koji; Iwanaga Takashi

文献

J-GLOBAL ID：202102286506918498 整理番号：21A1351988

ミトコンドリア毒性のない新規単環アミド結合フェノール誘導体は強力な尿酸低下活性を示す【JST・京大機械翻訳】

Novel monocyclic amide-linked phenol derivatives without mitochondrial toxicity have potent uric acid-lowering activity

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資料名：
巻： 40 ページ： Null 発行年： 2021年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：短報発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

ベンズブロマロン(BBR)は,通常,非常に強力な尿酸尿薬であるが,稀であるが致死的な劇症肝炎を生じるため,標準的な薬剤ではない。著者らはBBRのビス-アリールケトン構造を変換し,BBRに関連した有害な性質なしに尿酸排泄活性を有する新規単環アミド結合フェノール誘導体を生成した。誘導体を合成し,尿酸取込阻害(UUI)を,尿酸輸送体1発現細胞または初代ヒト腎近位尿細管上皮細胞のいずれかを用いて,2つのアッセイで試験した。また,ミトコンドリア呼吸に対する阻害活性を重要なミトコンドリア毒性パラメーターとして評価した。UUI活性を持ついくつかの誘導体は,化合物3fを含むミトコンドリア毒性がなく,Cebus apellaの血漿尿酸レベルを効果的に低下させた。したがって,3fは,尿酸尿剤としてのさらなる開発のための有望な候補である。Copyright 2021 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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泌尿生殖器の基礎医学

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