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J-GLOBAL ID:202102286567669456   整理番号:21A0722124

Streptomyces sanyensisからのインドロカルバゾールの抗キネトプラスト活性【JST・京大機械翻訳】

Antikinetoplastid Activity of Indolocarbazoles from Streptomyces sanyensis
著者 (11件):
資料名:
巻: 10  号:ページ: 657  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7148A  ISSN: 2218-273X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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Chagas病とリーシュマニア症は,発展途上国の貧弱で遠隔の個体群に影響するTrypanosoma属とLeishmania属のキネトプラスチド寄生虫に起因する熱帯病を無視している。これらの寄生虫は類似の複雑なライフサイクルと感染様式を共有する。リン酸化酵素の特定のグループ,蛋白質キナーゼ(PK)は感染メカニズム及び寄生虫生存に必須であることを示した。天然インドロカルバゾールスタウロスポリン(STS1)はPKC阻害剤として広く用いられており,その抗寄生虫作用は記述されている。本研究では,スタウロスポリンSTS,24,および市販のICZsレベカマイシン(5),K252a(6),K252b(7),K252c(8)およびアルクチリアフラビンA(9)の3つのインドロカルバゾール(ICZs)アルカロイドの抗キネトプラスト活性を分析し,作用様式に対するプラウシブアプローチを確立し,予備的定性的構造活性相関解析を提供した。最も活性な化合物は7-オキソスタウロスポリン(7OSTS)であり,IC_50値は3.581.10であった。L.amazonensisに対して0.560.06および1.580.52M;L.donovaniとT.cruzi,およびマウスマクロファージのJ774A.1細胞株と比較して,L.amazonensisのアマスチゴートに対する52の選択率指数(CC50/IC50)。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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酵素一般  ,  微生物の生化学  ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 
引用文献 (43件):
  • Stolk, W.A.; Kulik, M.C.; le Rutte, E.A.; Jacobson, J.; Richardus, J.H. Between-Country Inequalities in the Neglected Tropical Disease Burden in 1990 and 2010, with Projections for 2020. PLoS Negl. Trop. Dis. 2016, 10, e0004560.
  • Mackey, T.K.; Liang, B.A.; Cuomo, R.; Hafen, R.; Brower, K.C.; Lee, D.E. Emerging and Reemerging Neglected Tropical Diseases: A Review of Key Characteristics, Risk Factors, and the Policy and Innovation Environment. Clin. Microbiol. Rev. 2014, 27, 949-979.
  • Stuart, K.; Brun, R.; Croft, S.; Fairlamb, A.; Gürtler, R.E.; McKerrow, J.; Reed, S.; Tarleton, R. Kinetoplastids: Related protozoan pathogens, different diseases. J. Clin. Investig. 2008, 118, 1301-1310.
  • Filardy, A.A.; Guimarães-Pinto, K.; Nunes, M.P.; Zukeram, K.; Fliess, L.; Pereira, L.; Oliveira, D.; Conde, L.; Morrot, A. Human Kinetoplastid Protozoan Infections: Where Are We Going Next? Front. Immunol. 2018, 9, 1493.
  • Pereira Nunes, M.C.; Dones, W.; Morillo, C.A.; Encina, J.J.; Ribeiro, A.L. Chagas Disease: An Overview of Clinical and Epidemiological Aspects. J. Am. Coll. Cardiol. 2013, 62, 767-776.
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