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J-GLOBAL ID：202102286908542776   整理番号：21A2113751

アミノ酸含有アミノ酸を有するコンブレタスタチンA-4および3γ-アミノコンブレタスタチンA-4誘導体の合成およびそれらのチューブリンとの相互作用およびVEGF,hTERTおよびc-Myc遺伝子発現のダウンレギュレーションの研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Combretastatin A-4 and 3′-Aminocombretastatin A-4 derivatives with Aminoacid Containing Pendants and Study of their Interaction with Tubulin and as Downregulators of the VEGF, hTERT and c-Myc Gene Expression

著者 (8件)： Agut Rauel (Departamento de Quimica Inorganica y Organica, Universidad Jaume I, E-12071 Castellon, Spain) ,  Falomir Eva (Departamento de Quimica Inorganica y Organica, Universidad Jaume I, E-12071 Castellon, Spain) ,  Murga Juan (Departamento de Quimica Inorganica y Organica, Universidad Jaume I, E-12071 Castellon, Spain) ,  Martin-Beltran Celia (Departamento de Quimica Inorganica y Organica, Universidad Jaume I, E-12071 Castellon, Spain) ,  Gil-Edo Raquel (Departamento de Quimica Inorganica y Organica, Universidad Jaume I, E-12071 Castellon, Spain) ,  Pla Alberto (Departamento de Quimica Inorganica y Organica, Universidad Jaume I, E-12071 Castellon, Spain) ,  Carda Miguel (Departamento de Quimica Inorganica y Organica, Universidad Jaume I, E-12071 Castellon, Spain) ,  Marco J. Alberto (Departamento de Quimica Organica, Universidad de Valencia, E-46100 Valencia, Spain)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 3  ページ： 660  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物コンブレタスタチンA-4(CA-4)とその窒素化類似体3-アミノコンブレタスタチンA-4(AmCA-4)は有望な抗腫瘍活性を示した。本研究では,アミノ酸ペンダントを含む一連のCA-4およびAmCA-4誘導体を合成し,それらの親化合物との生物学的作用を比較した。このように,腫瘍細胞系HT-29,MCF-7およびA-549,ならびに非腫瘍細胞株HEK-273に対する細胞増殖の阻害;in vitroチューブリン重合;有糸分裂細胞停止;微小管細胞ネットワークおよびVEGF,hTERTおよびc-Myc遺伝子の阻害に対する作用を評価した。L-アミノ酸を有するいくつかのAmCA-4誘導体は,AmCA-4により示された値を超える低いナノモルレベルで細胞増殖の阻害を示した。さらに,CA-4およびAmCA-4誘導体はin vitroチューブリン重合および細胞周期停止に対して有意な効果を示さないが,いくつかの選択されたCA-4およびAmCA-4誘導体はA-549細胞上の微小管ネットワークの全解重合を引き起こすことができる。最良の結果は遺伝子発現の阻害で得られ,特にVEGF遺伝子では,いくつかのAmCA-4誘導体が親化合物により達成された阻害値を大きく超えた。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ネットワーク ,  重合 ,  *遺伝子 ,  抗腫瘍作用 ,  有糸分裂 ,  微小管 ,  細胞増殖 ,  細胞周期 ,  *チューブリン ,  *遺伝子発現 ,  *ダウンレギュレーション ,  in vitro実験 ,  *VEGF
準シソーラス用語： *Myc蛋白質 ,  *hTERT , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： コンブレタスタチンA-4 ,  3γ-アミノコンブレタスタチンA-4 ,  細胞毒性 ,  チューブリン ,  微小管 ,  細胞周期 ,  VEGF ,  hTERT ,  c-Myc

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

引用文献 (32件)：

• Amaral, R.G.; dos Santos, S.A.; Andrade, L.N.; Severino, P.; Carvalho, A.A. Natural Products as Treatment against Cancer: A Historical and Current Vision. Clin. Oncol. 2019, 4, 1562.
• Pettit, G.R.; Singh, S.B.; Niven, M.L.; Hamel, E.; Schmidt, J.M. Isolation, structure, and synthesis of combretastatins A-1 and B-1, potent new inhibitors of microtubule assembly, derived from Combretum caffrum. J. Nat. Prod. 1987, 50, 119-131.
• Pettit, G.R.; Singh, S.B. Isolation, structure, and synthesis of combretastatin A-2, A-3, and B-2. Can. J. Chem. 1987, 65, 2390-2396.
• Pettit, G.R.; Singh, S.B.; Boyd, M.R.; Hamel, E.; Pettit, R.K.; Schmidt, J.M.; Hogan, F. Antineoplastic agents. 291. Isolation and synthesis of combretastatins A-4, A-5, and A-6. J. Med. Chem. 1995, 38, 1666-1672.
• Su, M.; Huang, J.; Liu, S.; Xiao, Y.; Qin, X.; Liu, J.; Pi, C.; Luo, T.; Li, J.; Chen, X.; et al. The anti-angiogenic effect and novel mechanisms of action of Combretastatin A-4. Sci. Rep. 2016, 28139.

タイトルに関連する用語 (11件)： アミノ酸 ,  コンブレタスタチンA-4 ,  誘導体 ,  チューブリン ,  相互作用 ,  VEGF ,  hTERT ,  c-myc遺伝子 ,  発現 ,  ダウンレギュレーション ,  研究