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J-GLOBAL ID：202102289377096842   整理番号：21A2111936

糖アノマー位置での硫黄を含む8-ヒドロキシキノリン糖複合体 それらの細胞毒性の予備的評価【JST・京大機械翻訳】

8-Hydroxyquinoline Glycoconjugates Containing Sulfur at the Sugar Anomeric Position-Synthesis and Preliminary Evaluation of Their Cytotoxicity

著者 (6件)： Krawczyk Monika (Department of Organic Chemistry, Bioorganic Chemistry and Biotechnology, Silesian University of Technology, B. Krzywoustego 4, 44-100 Gliwice, Poland) ,  Krawczyk Monika (Biotechnology Centre, Silesian University of Technology, B. Krzywoustego 8, 44-100 Gliwice, Poland) ,  Pastuch-Gawolek Gabriela (Department of Organic Chemistry, Bioorganic Chemistry and Biotechnology, Silesian University of Technology, B. Krzywoustego 4, 44-100 Gliwice, Poland) ,  Pastuch-Gawolek Gabriela (Biotechnology Centre, Silesian University of Technology, B. Krzywoustego 8, 44-100 Gliwice, Poland) ,  Hadasik Agnieszka (Department of Organic Chemistry, Bioorganic Chemistry and Biotechnology, Silesian University of Technology, B. Krzywoustego 4, 44-100 Gliwice, Poland) ,  Erfurt Karol (Department of Chemical Organic Technology and Petrochemistry, Silesian University of Technology, B. Krzywoustego 4, 44-100 Gliwice, Poland)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 25  号： 18  ページ： 4174  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多くの薬剤の有効性を制限する主な要因の一つは,細胞中の標的部位へのデリバリーの困難さであり,望ましい治療用量を達成することである。さらに,健康な組織における薬物の蓄積は重大な副作用をもたらす。癌細胞に対する薬物の選択性を改善する方法は糖分子との共役であり,GLUT輸送体(グルコース輸送体)を介した選択的輸送を促進し,その過剰発現はある種の癌で見られる。これは,1-チオ糖誘導体が糖部分ドナーとして使用された8-ヒドロキシキノリン(8-HQ)誘導体複合糖質の合成の背後にあるアイデアであった。糖のアノマー位置への酸素原子の代わりに硫黄原子の導入は,非時間加水分解開裂に対して得られた複合糖質の安定性を増加させることが期待される。新規化合物の抗癌活性をMTT細胞毒性試験の結果に基づいて測定した。このタイプの化合物の活性が金属イオンキレート化に基づくという仮定のため,細胞増殖に及ぼす銅イオンの添加の影響をそれらのいくつかに対して試験した。Cu2+の存在下で複合糖質で処理した癌細胞は,銅不在下で遊離糖複合体で処理した細胞と比較して,はるかに遅い増殖速度を示した。化合物の最高細胞毒性活性はMCF-7細胞株に対して観察された。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドナー ,  加水分解 ,  共役 ,  抗腫瘍作用 ,  副作用 ,  *複合体 ,  *硫黄 ,  *細胞毒性 ,  キレート化 ,  金属イオン ,  グルコース輸送体 ,  *複合糖質 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： キノリン ,  複合糖質 ,  1-チオ糖 ,  クリック反応 ,  抗癌活性 ,  標的薬物送達

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： 8-ヒドロキシキノリン ,  キノリン

引用文献 (55件)：

• Krishna, R.; Mayer, L.D. Multidrug resistance (MDR) in cancer: Mechanisms, reversal using modulators of MDR and the role of MDR modulators in influencing the pharmacokinetics of anticancer drugs. Eur. J. Pharm. Sci. 2000, 11, 265-283.
• Szachowicz-Petelska, B.; Figaszewski, Z.; Lewandowski, W. Mechanisms of transport across cell membranes of complexes contained in antitumour drugs. Int. J. Pharm. 2001, 222, 169-182.
• Kratz, F.; Müller, I.A.; Ryppa, C.; Warnecke, A. Prodrug Strategies in Anticancer Chemotherapy. Chem. Med. Chem. 2008, 3, 20-53.
• Jang, S.H.; Wientjes, M.G.; Lu, D.; Au, J.L.-S. Drug Delivery and Transport to Solid Tumors. Pharm. Res. 2003, 20, 1337-1350.
• Das, M.; Mohanty, C.; Sahoo, S.K. Ligand-based targeted therapy for cancer tissue. Expert Opin. Drug Deliv. 2009, 6, 285-304.

タイトルに関連する用語 (7件)： 糖 ,  アノマー ,  硫黄 ,  8-ヒドロキシキノリン ,  糖複合体 ,  細胞毒性 ,  評価