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J-GLOBAL ID：202102297431630633   整理番号：21A2238160

ナノ結晶製剤の合理的プロセス設計によるイブプロフェンの溶解度障壁の克服【JST・京大機械翻訳】

Overcoming the Solubility Barrier of Ibuprofen by the Rational Process Design of a Nanocrystal Formulation

著者 (8件)： Ouranidis Andreas (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, 54124 Thessaloniki, Greece) ,  Ouranidis Andreas (Department of Chemical Engineering, Aristotle University of Thessaloniki, 54124 Thessaloniki, Greece) ,  Gkampelis Nikos (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, 54124 Thessaloniki, Greece) ,  Vardaka Elisavet (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, 54124 Thessaloniki, Greece) ,  Karagianni Anna (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, 54124 Thessaloniki, Greece) ,  Tsiptsios Dimitrios (Department of Neurophysiology, South Tyneside & Sunderland NHS Foundation Trust, Sunderland SR47TP, UK) ,  Nikolakakis Ioannis (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, 54124 Thessaloniki, Greece) ,  Kachrimanis Kyriakos (Department of Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, 54124 Thessaloniki, Greece)
資料名： Pharmaceutics (Web)  (Pharmaceutics (Web))
巻： 12  号： 10  ページ： 969  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7258A  ISSN： 1999-4923  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： BCSクラスII物質の溶解性障壁を克服するための,湿式乾燥と組み合わせた湿式媒体粉砕は,ナノ懸濁液の生産と凝固のための一般的に提案された処方戦略である。しかし,機械的及び熱的に集中的なプロセスの適用は,共晶形成に影響されやすい延性及び/又は低融点物質の場合では簡単ではない。非好ましい機械的および融解特性を有するモデル薬物としてイブプロフェン(IBU)を用いて,著者らは,設計(QbD)方法論,粒子情報学技術および計算支援プロセス設計によって品質を実行することによって,統合アプローチにおけるナノ結晶製剤および製造を合理化することを試みた。種々の安定剤と共粉砕剤の存在下で湿式媒体粉砕を行い,噴霧乾燥によりナノ懸濁液を固化した。重要なプロセスパラメータ(ビーズ直径,粉砕時間,回転速度)と製剤変数(安定剤タイプと薬物/安定剤比)が臨界品質特性(CQA),すなわちZ-平均サイズ,多分散指数(PDI),-電位,および噴霧乾燥ナノ懸濁液の分散度に及ぼす影響を評価し,一方,IBU自由表面エネルギーと安定剤有効性の間の可能な相関を研究した。IBUの破壊機構と表面安定化を結晶格子レベルでの分子相互作用の計算機シミュレーションによって調べた。更なるステップとして,質量-エネルギー収支と予測熱力学モデルを説明するプロセス設計を構築し,設計空間をスケールアップし最適化した。いくつかの制限,著者らのマルチレベルアプローチは,熱感受性と共晶傾向を特徴とする物質に適用可能な機構的経路に関する洞察を提供する。Copyright 2021 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 延性 ,  凝固 ,  共晶 ,  最適化 ,  *溶解度 ,  計算機シミュレーション ,  安定剤 ,  噴霧乾燥 ,  スケールアップ ,  *プロセス設計 ,  媒質 ,  プロセスパラメータ ,  多分散性 ,  *ナノ結晶 ,  カルボン酸 ,  芳香族化合物

著者キーワード (10件)： ナノ結晶 ,  湿式媒体粉砕 ,  エネルギーフレームワーク ,  滑り面 ,  表面吸着 ,  ナノ懸濁液安定剤 ,  溶解性 ,  分子動力学 ,  スケールアップ ,  イブプロフェン

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  固形製剤  (GY02030V)

物質索引 (1件)： イブプロフェン

引用文献 (57件)：

• Lipinski, C.A. Drug-like properties and the causes of poor solubility and poor permeability. J. Pharmacol. Toxicol. Methods 2000, 44, 235-249.
• Singh, A.; Worku, Z.A.; Van den Mooter, G. Oral formulation strategies to improve solubility of poorly water-soluble drugs. Expert Opin. Drug Deliv. 2011, 8, 1361-1378.
• Noyes, A.A.; Whitney, W.R. The Rate Of Solution Of Solid Substances In Their Own Solutions. J. Am. Chem. Soc. 1897, 19, 930-934.
• Ghosh, I.; Schenck, D.; Bose, S.; Ruegger, C. Optimization of formulation and process parameters for the production of nanosuspension by wet media milling technique: Effect of Vitamin E TPGS and nanocrystal particle size on oral absorption. Eur. J. Pharm. Sci. 2012, 47, 718-728.
• Merisko-Liversidge, E.; Liversidge, G.G. Nanosizing for oral and parenteral drug delivery: A perspective on formulating poorly-water soluble compounds using wet media milling technology. Adv. Drug Deliv. Rev. 2011, 63, 427-440.

タイトルに関連する用語 (7件)： ナノ結晶 ,  製剤 ,  プロセス ,  設計 ,  イブプロフェン ,  溶解度 ,  障壁