特許

J-GLOBAL ID：202103000096585749

キナゾリン化合物を有効成分とする医薬組成物

発明者： 長島 建之
出願人/特許権者： アステラス製薬株式会社
代理人 (7件)： 鈴木 ▲頼▼子 ,  濱井 康丞 ,  寺内 輝和 ,  飯室 加奈 ,  影山 路人 ,  川濱 周弥 ,  鎌田 啓明
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-144066
公開番号（公開出願番号）：特開2021-176819
出願日： 2018年07月31日
公開日（公表日）： 2021年11月11日
要約：

【課題】大腸癌、特にKRAS G12C変異陽性大腸癌の治療用医薬組成物を提供する。【解決手段】本発明者らは、G12C変異KRAS阻害作用を有する化合物について検討し、特定のキナゾリン化合物がG12C変異KRAS阻害作用を有し、これらの化合物を有効成分として含有する医薬組成物が大腸癌、特にKRAS G12C変異陽性大腸癌に対する治療効果を有することを確認し、本発明を完成した。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

(+)-1-{7-[6-シクロプロピル-2-{[1-(3-メトキシプロピル)ピペリジン-4-イル]オキシ}-7-(5-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)キナゾリン-4-イル]-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナ-2-イル}プロパ-2-エン-1-オン、(+)-1-{7-[6-シクロプロピル-2-{[1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル]オキシ}-7-(5-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)キナゾリン-4-イル]-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナ-2-イル}プロパ-2-エン-1-オン、(+)-1-{7-[2-{[1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル]オキシ}-7-(5-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6-ビニルキナゾリン-4-イル]-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナ-2-イル}プロパ-2-エン-1-オン、及び、(+)-1-(7-{8-エトキシ-7-(5-メチル-1H-インダゾール-4-イル)-2-[(1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ]-6-ビニルキナゾリン-4-イル}-2,7-ジアザスピロ[3.5]ノナ-2-イル)プロパ-2-エン-1-オンからなる群から選択される化合物、又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される賦形剤を含有する大腸癌の治療用医薬組成物。

IPC (4件)：

A61K 31/517 ,  A61P 43/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 1/04

FI (4件)：

A61K31/517 ,  A61P43/00 111 ,  A61P35/00 ,  A61P1/04

Fターム (9件)：

4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086CB02 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20