細胞標的複合体の調製のための遷移金属ベースの官能性部分

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：特許業務法人浅村特許事務所
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2020-555005
公開番号（公開出願番号）：特表2021-508737
出願日： 2018年12月19日
公開日（公表日）： 2021年03月11日
要約：

本発明は、遷移金属ベースのリンカー及びそれに結合した一次官能性部分を含む二次官能性部分に関する。本発明による二次官能性部分は、シス白金(II)錯体などの遷移金属錯体を含み、この錯体は、第1の配位子として一次官能性部分(例えば、未修飾又は修飾細胞毒性薬物)を、及び第2の配位子としてヨウ化物、臭化物又は塩化物を有する。脱離配位子としてヨウ化物又は臭化物基、特に脱離配位子としてヨウ化物基を含む二次官能性部分は、細胞結合部分(例えば、抗体)に対してさらに改善された結合効率を示すことが見出された。さらに、脱離配位子としてヨウ化物又は臭化物を含む二次官能性部分は、脱離配位子として塩化物を含む二次官能性部分と比較して、加水分解的にかなり安定である。本発明はまた、本発明のリンカーを含む細胞標的複合体に関する。本発明はさらに、前記細胞標的複合体を含む医薬品、及び癌の診断及び治療における細胞標的複合体の使用に関する。

請求項（抜粋）：

以下の式Iによる二次官能性部分

IPC (39件)：

C07D 211/26 , C07D 241/04 , C07D 241/38 , C07D 207/09 , C07H 5/06 , C07H 9/04 , C07D 309/04 , C07D 243/08 , C07D 317/28 , C07D 409/04 , A61K 31/713 , A61K 31/282 , A61K 51/10 , A61K 49/16 , A61K 49/00 , A61K 38/05 , A61K 47/68 , A61K 47/42 , A61K 47/22 , A61K 39/395 , A61P 35/00 , A61P 15/00 , A61K 45/00 , C07C 211/09 , C07C 211/11 , C07C 211/36 , C07C 215/18 , C07C 215/14 , C07F 15/02 , C07F 5/02 , C07D 213/40 , C07D 401/14 , C07D 403/12 , A61K 31/446 , A61K 31/440 , A61K 31/443 , A61K 31/417 , C07K 5/10 , C07K 16/18

FI (39件)：

C07D211/26 , C07D241/04 , C07D241/38 , C07D207/09 , C07H5/06 , C07H9/04 , C07D309/04 , C07D243/08 , C07D317/28 , C07D409/04 , A61K31/7135 , A61K31/282 , A61K51/10 200 , A61K49/16 , A61K49/00 , A61K38/05 , A61K47/68 , A61K47/42 , A61K47/22 , A61K39/395 Y , A61P35/00 , A61P15/00 , A61K45/00 , C07C211/09 , C07C211/11 , C07C211/36 , C07C215/18 , C07C215/14 , C07F15/02 , C07F5/02 D , C07D213/40 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/4465 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/4178 , C07K5/10 , C07K16/18

Fターム (97件)：

4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA01 , 4C055DA28 , 4C055DB19 , 4C055GA02 , 4C057CC04 , 4C057FF02 , 4C062AA10 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB07 , 4C063BB09 , 4C063CC12 , 4C063CC25 , 4C063CC81 , 4C063CC92 , 4C063DD04 , 4C063DD06 , 4C063DD75 , 4C063DD81 , 4C063EE01 , 4C069AA05 , 4C069AA06 , 4C069BB02 , 4C069BB33 , 4C076AA95 , 4C076CC27 , 4C076CC41 , 4C076DD60 , 4C076EE41 , 4C076EE59 , 4C076FF70 , 4C084AA02 , 4C084AA17 , 4C084BA01 , 4C084BA14 , 4C084NA13 , 4C084ZA81 , 4C084ZB26 , 4C085AA25 , 4C085BB11 , 4C085EE01 , 4C085HH03 , 4C085HH07 , 4C085HH11 , 4C085KA04 , 4C085KB45 , 4C085KB56 , 4C085LL18 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086DA32 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA13 , 4C086ZA81 , 4C086ZB26 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206JB16 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA13 , 4C206ZA81 , 4C206ZB26 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H045AA10 , 4H045AA11 , 4H045AA30 , 4H045BA10 , 4H045BA11 , 4H045BA12 , 4H045BA13 , 4H045BA50 , 4H045BA51 , 4H045DA75 , 4H045DA76 , 4H045EA20 , 4H045EA50 , 4H045FA10 , 4H048AA01 , 4H048AA03 , 4H048AB20 , 4H048VA11 , 4H048VA32 , 4H048VA75 , 4H048VB10 , 4H050AA01 , 4H050AA03 , 4H050AB20 , 4H050WB14 , 4H050WB17 , 4H050WB21

引用特許：

審査官引用 (6件)

特開昭59-021697
脂質ベース白金化合物およびナノ粒子
公報種別：公表公報出願番号：特願2016-519684 出願人：インビクタスオンコロジープライベートリミテッド
金属錯体を介しての治療化合物の細胞ターゲティング装置への結合方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2008-522722 出願人：クレアテックバイオテクノロジーベー.ファウ.

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引用文献：

審査官引用 (10件)

J. Am. Chem. Soc., 1986, Vol.108, No.21, pp.6785-6793
Eur. J. Inorg. Chem., 2004, pp.1262-1269
Cancer Research, 2017, Vol.77, No.2, pp.257-267

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