特許
J-GLOBAL ID：202103006017149406
治療用化合物、組成物及びその使用方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
特許業務法人 津国
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-531582
特許番号：特許第6929286号
出願日： 2016年12月16日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I):
[式中、
R1は、1個以上のRaで場合により置換されている、3〜11員ヘテロシクリルであるか、又は、以下:
からなる群より選択され;
R2は、式(a)〜(j)、(o)及び(p):
からなる群より選択され;
各Raは、OH、ハロ、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、3〜11員ヘテロシクリル、C(O)NRcRd、NRcRd、及びC1-C6アルカノイルからなる群より独立して選択され、ここで、該アルキル、シクロアルキル、アルカノイル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、ハロ、C1-C6アルコキシ、(C1-C6アルキル)S-、C3-C8シクロアルキル、3〜11員ヘテロシクリル(-C(O)-NRcRd、-C(O)-ORk、-(C1-C6アルキル)-C(O)-NRcRd、及び-(C1-C6アルキル)-C(O)-ORkからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)、及びC1-C6アルキル(ハロ、C1-C6アルコキシ、及びC3-C8シクロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)からなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;
Rbは、水素、-ORk、-CN、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、3〜11員ヘテロシクリル、-NRsRt、-C(O)NRfRg、-S(O)nRe、-S(O)2NRfRg、-NRcC(O)Rm、及び-C(O)Rmからなる群より選択され、ここで、該C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、C1-C6アルカノイル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、それぞれ独立して、Rhから独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;そしてRxは、水素及びC1-C6アルキル(ハロ、シアノ、及びC1-C6アルコキシから独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)からなる群より選択されるか;あるいはRb及びRxは、一緒になってC1-C6アルケニレン(ハロ、シアノ、及びC1-C6アルコキシから独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)を形成し;
Rc及びRdは、各出現毎に独立して、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各C1-C6アルキルは、独立して、ハロ、シアノ、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されているか;あるいは
Rc及びRdは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されている3〜11員ヘテロシクリル(ハロ、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及びC1-C6アルキル(ハロ、C1-C6アルコキシ、及びC3-C8シクロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)からなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)を形成してもよく;
各Reは、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択され、ここで、任意のC1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、-SH、(C1-C6アルキル)S-、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及びC1-C6アルキル(ハロ、C1-C6アルコキシ、Rp、及びC3-C8シクロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)から独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;
Rf及びRgは、各出現毎に独立して、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各C1-C6アルキルは、独立して、ハロ、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されているか;あるいは、
Rf及びRgは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されている3〜11員ヘテロシクリル(ハロ、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、(C1-C6アルキル)S-、シアノ、及びC1-C6アルキル(ハロ、C1-C6アルコキシ、及びC3-C8シクロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)からなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)を形成してもよく;
各Rhは、ハロ、シアノ、S(O)2NRfRg、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルカノイル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択され、ここで、任意のC1-C6アルコキシ、C1-C6アルカノイル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、及びC1-C6アルキル(ハロ、-S(O)2(C1-C6アルキル)、C1-C6アルコキシ、シアノ、及びC3-C8シクロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)からなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;
各Rkは、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択され、ここで、任意のC1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、6〜10員アリール及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており、そしてここで、任意の前記6〜10員アリール及び3〜11員ヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、(C1-C6アルキル)2NC(O)-、又はC1-C6アルキル(ハロ、C1-C6アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、及びC3-C8シクロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)で場合により置換されており;
Rmは、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、(C3-C8シクロアルキル)オキシ、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、任意のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、(C3-C8シクロアルキル)オキシ、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、1個以上のRn基で場合により置換されており;
各Rnは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、-SH、-NRuRv、C1-C6アルキルチオ、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択され、ここで、任意のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、C1-C6アルキルチオ、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、及びC1-C6アルキル(ハロ及びシアノからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)からなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;
各Rpは、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択され、ここで、任意のC3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、-SH、(C1-C6アルキル)S-、及びC1-C6アルキル(ハロ、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、シアノ、及びC3-C8シクロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されている)からなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;
Rs及びRtは、各出現毎に独立して、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各C1-C6アルキルは、独立して、ハロ、シアノ、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;
Ru及びRvは、各出現毎に独立して、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここで、各C1-C6アルキルは、独立して、ハロ、シアノ、C3-C8シクロアルキル、6〜10員アリール、及び3〜11員ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1個以上の基で場合により置換されており;
nは、0、1、又は2であり;
Rz1及びRz2は、それぞれ、水素及びC1-C6アルキルから独立して選択され;そして
A環は、CH3、CH2CH3、OCH3、OCHF2、OCH2F、OCF3、CF3、CHF2、CH2F、F及びClからなる群より選択される1個以上の置換基で更に場合により置換されている]で示される化合物、又はその塩若しくは立体異性体。
IPC (9件)：
C07D 471/04 ( 200 6.01)
, C07D 519/00 ( 200 6.01)
, A61K 31/497 ( 200 6.01)
, A61K 31/4995 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/4985 ( 200 6.01)
, A61P 11/06 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
C07D 471/04 101
, C07D 471/04 CSP
, C07D 519/00 311
, A61K 31/497
, A61K 31/499
, A61K 31/537
, A61K 31/498
, A61P 11/06
, A61P 29/00
, A61P 43/00 111
