特許
J-GLOBAL ID:202103008863848980

KRASの縮合三環系インヒビターおよびその使用の方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (5件): 山本 秀策 ,  森下 夏樹 ,  飯田 貴敏 ,  石川 大輔 ,  山本 健策
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2017-553933
特許番号:特許第6789239号
出願日: 2016年04月15日
請求項(抜粋):
【請求項1】以下の構造(I’b): (式中、 Aは、炭素環式環、複素環式環、またはヘテロアリール環であり; L1は、結合であり; L2は、結合であり; R1は、ハロ、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、シアノ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アルキルアミニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ボロン酸、-OC(=O)R、ホスフェート、ホスホアルコキシ、もしくはC1〜C6アルキルカルボニルオキシ、またはそれらの組み合わせで任意選択的に置換されたフェニルであり、ここで、Rは、C1〜C6アルキルであり; R2a、R2b、およびR2cは、それぞれ独立して、H、アミノ、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキルアミニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ;C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、C1〜C6アルキニル、C1〜C6アルケニル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、アミニルカルボニル、ヘテロアリール、またはアリールであり; R3aおよびR3bは、各出現において独立して、H、-OH、-NH2、-CO2H、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、C1〜C6アルキニル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシアルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであるか;あるいはR3aとR3bとが一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成するか;あるいはR3aは、H、-OH、-NH2、-CO2H、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、C1〜C6アルキニル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシアルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであり、R3bは、R4bと一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成し; R4aおよびR4bは、各出現において独立して、H、-OH、-NH2、-CO2H、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、C1〜C6アルキニル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシアルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであるか;あるいはR4aとR4bとが一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成するか;あるいはR4aは、H、-OH、-NH2、-CO2H、ハロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリルアルキル、C1〜C6アルキニル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシアルキル、アミニルアルキル、アルキルアミニルアルキル、シアノアルキル、カルボキシアルキル、アミニルカルボニルアルキル、またはアミニルカルボニルであり、R4bは、R3bと一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成し; は、二重結合または三重結合を示し; Qは、-C(=O)-であり; が、二重結合である場合、R9およびR10は、それぞれHであり; が、三重結合である場合、R9は、存在せず、R10は、Hである) を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、もしくは立体異性体。
IPC (18件):
C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 498/04 ( 200 6.01) ,  C07D 491/056 ( 200 6.01) ,  C07D 219/04 ( 200 6.01) ,  C07D 513/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5383 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4745 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4985 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4741 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4743 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/02 ( 200 6.01) ,  A61P 1/18 ( 200 6.01) ,  A61P 1/04 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/04 ( 200 6.01)
FI (18件):
C07D 471/04 112 A ,  C07D 471/04 116 ,  C07D 498/04 112 T ,  C07D 491/056 CSP ,  C07D 219/04 ,  C07D 471/04 105 C ,  C07D 513/04 343 ,  A61K 31/538 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/474 ,  A61K 31/498 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 1/18 ,  A61P 1/04 ,  A61P 11/00 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 35/04
引用特許:
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)

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