【請求項1】 式(I):
[式中:
alkはC1-6アルキル(0-5個のReで置換)であり;
B環は、独立して、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、アリール、二環式カルボシクリル、および6員のヘテロアリールより選択され;
R1は、独立して、ハロゲン、NO2、-(CH2)nORb、-(CH2)nS(O)pRc、-(CH2)nC(=O)Rb、-(CH2)nNRaRa、-(CH2)nCN、-(CH2)nC(=O)NRaRa、-(CH2)nNRaC(=O)Rb、-(CH2)nNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)nNRaC(=O)ORb、-(CH2)nOC(=O)NRaRa、-(CH2)nC(=O)ORb、-(CH2)nS(O)pNRaRa、-(CH2)nNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)nNRaS(O)pRc、C1-4アルキル(0-3個のReで置換)、-(CH2)n-C3-6カルボシクリル(0-3個のReで置換)、および-(CH2)n-ヘテロシクリル(0-3個のReで置換)より選択され;
R2は、独立して、C1-5アルキル(0-3個のReで置換)、C1-5アルケニル(0-3個のReで置換)、アリール(0-3個のReで置換)、ヘテロシクリル(0-3個のReで置換)、およびC3-6シクロアルキル(0-3個のReで置換)より選択される;ただし、R2がC1-5アルキルである場合、そのメチレン単位は、ピリジン環と結合する単位を除き、O、NおよびSと置き換えられてもよく;
R3およびR4は、独立して、H、C1-5アルキル(0-3個のR6で置換)、-(CH2)n-C3-6カルボシクリル(0-3個のR6で置換)、および-(CH2)n-ヘテロシクリル(0-3個のR6で置換)より選択される;ただし、R3およびR4の両方がHであることはなく;
あるいはまた、R3とR4は、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子と、N、NR5a、O、およびSより選択される0〜4個のヘテロ原子とを含み、0-5個のR5で置換されるヘテロ環式環またはスピロヘテロ環式環を形成し;
R5は、独立して、OH、ハロゲン、-(CR7R7)n-C3-10炭素環、-(CR7R7)n-ヘテロ環より選択され、その各々は0-3個のR6で置換され;
R5aは、独立して、-C(=O)ORb、C(=O)NRaRa、-S(O)pRc、-(CR7R7)n-C3-10炭素環、-C(=O)-C3-10炭素環、-(CR7R7)n-ヘテロ環、-C(=O)-ヘテロ環より選択され、その各々は0-3個のR6で置換され;
R6は、独立して、H、ハロゲン、=O、-(CH2)nORb、-(CH2)nS(O)pRc、-(CH2)nC(=O)Rb、-(CH2)nNRaRa、-(CH2)nCN、-(CH2)nC(=O)NRaRa、-(CH2)nNRaC(=O)Rb、-(CH2)nNRaC(=O)NRaRa、-(CH2)nNRaC(=O)ORb、-(CH2)nOC(=O)NRaRa、-(CH2)nC(=O)ORb、-(CH2)nS(O)pNRaRa、-(CH2)nNRaS(O)pNRaRa、-(CH2)nNRaS(O)pRc、C1-5アルキル(0-3個のReで置換)、-(CH2)n-C3-6カルボシクリル(0-3個のReで置換)、および-(CH2)n-ヘテロシクリル(0-3個のReで置換)より選択され;
R7は、独立して、H、C1-4アルキル、および-(CH2)n-C3-12カルボシクリル(0-3個のReで置換)より選択され;
Raは、独立して、H、C1-6アルキル(0-5個のReで置換)、C2-6アルケニル(0-5個のReで置換)、C2-6アルキニル(0-5個のReで置換)、-(CH2)n-C3-10カルボシクリル(0-5個のReで置換)、および-(CH2)n-ヘテロシクリル(0-5個のReで置換)より選択されるか;あるいはRaとRaは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロ環式環(0-5個のReで置換)を形成し;
Rbは、独立して、H、C1-6アルキル(0-5個のReで置換)、C2-6アルケニル(0-5個のReで置換)、C2-6アルキニル(0-5個のReで置換)、-(CH2)n-C3-10カルボシクリル(0-5個のReで置換)、および-(CH2)n-ヘテロシクリル(0-5個のReで置換)より選択され;
Rcは、独立して、C1-6アルキル(0-5個のReで置換)、C2-6アルケニル(0-5個のReで置換)、C2-6アルキニル(0-5個のReで置換)、C3-6カルボシクリル(0-5個のReで置換)、およびヘテロシクリル(0-5個のReで置換)より選択され;
Reは、各々独立して、C1-6アルキル(0-5個のRgで置換)、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、-(CH2)n-C3-6シクロアルキル、-(CH2)n-C4-6ヘテロシクリル、-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-ヘテロアリール、F、Cl、Br、CN、NO2、=O、-(CH2)nCO2Rf、-(CH2)nORf、-(CH2)nS(O)pRf、-(CH2)nC(=O)NRfRf、-(CH2)nNRfC(=O)Rf、-(CH2)nS(O)pNRfRf、-(CH2)nNRfS(O)pRf、-(CH2)nNRfC(=O)ORf、-(CH2)nOC(=O)NRfRf、および-(CH2)nNRfRfより選択され;
Rfは、独立して、H、C1-5アルキル(所望により、ハロゲンおよびOHで置換されていてもよい)、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより選択されるか、あるいはRfとRfは、それらの両方が結合する窒素原子と一緒になって、C1-4アルキルで置換されてもよいヘテロ環式環を形成し;
Rgは、独立して、H、F、Cl、Br、CN、OH、C1-5アルキル(所望により、ハロゲンおよびOHで置換されていてもよい)、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより選択され;
nは、独立して、0、1、2、3、および4より選択され;および
pは、独立して、0、1、および2より選択される]
で示される化合物、あるいはその立体異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容される塩。
C07D 213/82 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 9/04 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, C07D 401/12 ( 200 6.01)
, C07D 401/14 ( 200 6.01)
, C07D 413/14 ( 200 6.01)
, C07D 401/06 ( 200 6.01)
, C07D 405/14 ( 200 6.01)
, C07D 417/14 ( 200 6.01)
, C07D 498/10 ( 200 6.01)
, C07D 413/12 ( 200 6.01)
, C07D 491/107 ( 200 6.01)
, A61K 38/05 ( 200 6.01)
, A61K 31/496 ( 200 6.01)
, A61K 31/44 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61K 31/444 ( 200 6.01)
, A61K 31/501 ( 200 6.01)
, A61K 31/4439 ( 200 6.01)
, A61K 31/4427 ( 200 6.01)
, A61K 31/537 ( 200 6.01)
, A61K 31/506 ( 200 6.01)
, A61K 31/551 ( 200 6.01)
, C12Q 1/02 ( 200 6.01)
