特許
J-GLOBAL ID：202103011051731282
ブルトン型チロシンキナーゼの阻害剤としての多環式化合物
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (6件)：
小林 浩
, 片山 英二
, 小林 純子
, 大森 規雄
, 岩田 耕一
, 鈴木 康仁
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-530000
特許番号：特許第6835846号
出願日： 2016年12月09日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I):
[式中、
R1がHであり、
R2が、シクロヘキシルがOHで任意に置換されるCH2-シクロヘキシル;3-ヒドロキシアダマンタン-1-イル;及びOH、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、OC1〜6アルキル、CN、NR6R7、NR8-C(O)H、NR8-C(O)-C1〜6アルキル、NR8-C(O)-C1〜6ハロアルキル、NR8-C(O)-O-C1〜6アルキル、NR8-C(O)-C1〜6alk-OH、NR8-C(O)-C1〜6alk-NR6R7、及びNR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5)からなる群からそれぞれ独立して選択される、1個、2個、若しくは3個の置換基で任意に置換されたC3〜6シクロアルキルからなる群から選択され、式中、
R3が、H、CN、ハロゲン、C1〜6ハロアルキル、及びC1〜6アルキルからなる群から選択され、
R4及びR5が、H;C0〜6alk-NR6R7;C1〜6alk-O-C1〜6アルキル;C3〜6シクロアルキル;C1〜6アルキルで任意に置換されたヘテロシクロアルキル;及び-リンカー-PEG-ビオチンからなる群からそれぞれ独立して選択され、
R6及びR7が、H、C1〜6アルキル、C(O)H、及びCNからなる群からそれぞれ独立して選択され、
R8がHであり、
又はR1及びR2が、結合先である窒素原子とともに、NR6R7で任意に置換されたピロリジニル環を形成し、R6及びR7が、H;C1〜6アルキル;NR8-C(O)-C1〜6アルキル;及びNR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5)からなる群からそれぞれ独立して選択され、R3がH若しくはCNであり、R4がHであり、R5がH若しくはシクロプロピルであり、
Aが、ピリジル;フェニル;ピリミジニル;ピラジニル;ピリジン-2(1H)-オン;及びピリダジニルからなる群から選択され、Aが、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、及びOC1〜6アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される、1個、2個、若しくは3個の置換基で任意に置換され、
Eが、O、結合、及びCH2からなる群から選択され、
Gが、H;ハロゲン;C1〜6アルキル;C1〜6ハロアルキル;NH(C1〜6アルキル);C3〜6シクロアルキル;フェニル;ピリミジニル;ピリジル;ピリダジニル;ピリジン-2(1H)-オン;酸素ヘテロ原子を含有するヘテロシクロアルキル;及び-O-フェニルがCNで置換されるフェニル-CH2-O-フェニルからなる群から選択され、フェニル;ピリジル;ピリダジニル;及びピリジン-2(1H)-オンが、ハロゲン、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、OC1〜6ハロアルキル、及びOC1〜6アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される、1個、2個、又は3個の置換基で任意に置換される。]
の化合物、又はその立体異性体若しくは同位体変種、あるいはそれらの薬学的に許容される塩。
IPC (6件)：
C07D 495/16 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 19/02 ( 200 6.01)
, C07D 519/00 ( 200 6.01)
, A61K 31/519 ( 200 6.01)
C07D 495/16 CSP
, A61P 43/00 111
, A61P 29/00 101
, A61P 19/02
, C07D 519/00
, A61K 31/519
