【請求項1】 式(Ia):
(式中、
R1及びR2は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、又はフェニルであり;
後掲のR3及びR4は、それぞれ独立して、水素、又はフェニルであり;
各R5は、独立して、水素、-O-(CH2)m-NR7R10、-O-(CH2)m-NR7R7、-O-(CH2)m-NR10R10、-O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR7R10、-O-(CH2)m-NR10-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CH2OR8、
-連結-(CH2)m-CAP、-連結-(CH2)n(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、-連結-(CH2CH2O)m-CH2-CAP、-連結-(CH2CH2O)m-CH2CH2-CAP、-連結-(CH2)m-(Z)g-CAP、-連結-(CH2)n(Z)g-(CH2)m-CAP、-連結-(CH2)n-NR13-CH2(CHOR8)(CHOR8)n-CAP、-連結-(CH2)n-(CHOR8)mCH2-NR13-(Z)g-CAP、-連結-(CH2)nNR13-(CH2)m(CHOR8)nCH2NR13-(Z)g-CAP、-連結-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-CAP、-連結-NH-C(=O)-NH-(CH2)m-CAP、-連結-(CH2)m-C(=O)NR13-(CH2)m-CAP、-連結-(CH2)n-(Z)g-(CH2)m-(Z)g-CAP、又は-連結-Zg-(CH2)m-Het-(CH2)m-CAPであり、
ただし、少なくとも1つのR5基は、少なくとも1つの塩基性窒素を含有し;
各R6は、独立して、水素、-C(=O)-R7、又は天然立体配置のアミノアシルであり;
各R7は、独立して、水素、メチル、エチル、イソプロピル、フェニル、置換フェニル、-CH2(CHOR8)m-CH2OR8;2-フリル又は3-フリルであり;
各R8は、独立して、水素、-C(=O)-R11、グルクロニド、2-テトラヒドロピラニル、又は
であり;
後掲の各R9は、独立して、-CO2R7、-CON(R7)2、-SO2CH3、-C(=O)R7、-CO2R13、-CON(R13)2、-SO2CH2R13、又は-C(=O)R13であり;
各R10は、独立して、-H、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)-NR7R9、-C(=O)R7、又は-CH2-(CHOH)n-CH2OHであり;
各Zは、独立して、-(CHOH)-、-C(=O)-、-(CHNR7R10)-、-(C=NR10)-、-(CH2)n-、-(CHNR13R13)-、-(C=NR13)-、又は-CO2Hであり;
各R11は、独立して、水素であり;
各R13は、独立して、水素、フェニル、置換フェニル又は-CH2(CHOR8)m-CH2OR8、-SO2CH3、-CO2R7、-C(=O)R7、-CH2-(CHOH)n-CH2OH、-(CH2)m-NR7R10、-(CH2)m-NR7R7、-(CH2)m-NR11R11、-(CH2)m-(NR11R11R11)+、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR11R11、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R10、-(CH2)m-NR10R10、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)m-(NR11R11R11)+、-(CH2)m-(CHOR8)m-(CH2)mNR7R7であり;
各gは、独立して、1〜6の整数であり;
各mは、独立して、1〜7の整数であり;
各nは、独立して、0〜7の整数であり;
各-Het-は、独立して、-N(R7)-、-N(R10)-、-S-、-SO-、-SO2-;-O-、-SO2NH-、-NHSO2-、-NR7CO-、-CONR7-、-N(R13)-、-SO2NR13-、-NR13CO-、又は-CONR13-であり;
各連結は、独立して、-O-、又は-O(CH2)m-であり;
各CAPは、独立して、
であり;
ただし、任意の-CHOR8-又は-CH2OR8基が互いに対して1,2-又は1,3-位に位置する場合、R8基は、任意選択により、一緒になって、環式一置換又は二置換1,3-ジオキサン又は1,3-ジオキソランを形成してもよい)により表される化合物;
ならびにそのラセミ体、鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、多形体、擬似多形体及び薬学的に許容される塩。
C07C 323/16 ( 200 6.01)
, C07C 327/28 ( 200 6.01)
, C07D 307/68 ( 200 6.01)
, C07D 495/04 ( 200 6.01)
, A61K 9/12 ( 200 6.01)
, A61K 31/145 ( 200 6.01)
, A61K 31/165 ( 200 6.01)
, A61K 31/265 ( 200 6.01)
, A61K 31/341 ( 200 6.01)
, A61K 31/4188 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
, A61K 47/26 ( 200 6.01)
, A61P 1/00 ( 200 6.01)
, A61P 1/02 ( 200 6.01)
, A61P 1/04 ( 200 6.01)
, A61P 1/10 ( 200 6.01)
, A61P 11/00 ( 200 6.01)
, A61P 11/02 ( 200 6.01)
, A61P 11/06 ( 200 6.01)
, A61P 11/10 ( 200 6.01)
, A61P 15/02 ( 200 6.01)
, A61P 17/16 ( 200 6.01)
, A61P 27/02 ( 200 6.01)
, A61P 27/14 ( 200 6.01)
, A61P 27/16 ( 200 6.01)
, A61P 31/04 ( 200 6.01)
, A61P 31/22 ( 200 6.01)
, A61P 39/06 ( 200 6.01)
