特許
J-GLOBAL ID：202103011766605314

MNK1およびMNK2を阻害するピロロ-、ピラゾロ-、イミダゾ-ピリミジンおよびピリジン化合物

発明者：
ポール・エイ・スプレンゲラー

ポール・エイ・スプレンゲラー について

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ジークフリート・エイチ・ライク

ジークフリート・エイチ・ライク について

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ジャスティン・ティ・アーネスト

ジャスティン・ティ・アーネスト について

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スティーブン・イー・ウェバー

スティーブン・イー・ウェバー について


出願人/特許権者：
イーフェクター セラピューティクス, インコーポレイテッド

イーフェクター セラピューティクス, インコーポレイテッド について


代理人 (2件)： 松谷 道子 ,  佐藤 剛
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-521932
特許番号：特許第6888006号
出願日： 2016年10月28日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I): I (式中、A1およびA2は独立して-N-または-CR5aであり; A3はCR6であり; A4は-N-または-CR5bであり; A5は-NR7であり; A6およびA7は、----が二重結合を表す場合、独立して-N-または-CR8aであり、あるいはA6およびA7は独立して、-NR8または-CR8aR8bであり; W1はOであり; mおよびnは1であり; R1およびR2は独立して、-H、-NHR10、NHR10-アルキレン、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキレン、シクロアルキルアルキレン、ヘテロシクリルアルキレン、またはヘテロアリールアルキレンである;または、 R1およびR2はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成し; R3およびR4は独立して、-H、-OH、-CN、-SR10、-S(O)2(C1-C8)アルキル、-C(O)NHR10、-C(O)NR10R10、-NHR10、-NR10R10、NHR10-アルキレン、NR10R10-アルキレン、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C8)ハロアルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C1-C8)ハロアルキル、-O(C1-C8)アルキレンNHR10、-O(C1-C8)アルキレンNR10R10、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキレン、シクロアルキルアルキレン、ヘテロシクリルアルキレン、ヘテロアリールアルキレン、アルキルアミニル、アルキルカルボニルアミニル、シクロアルキルカルボニルアミニル、シクロアルキルアミニルまたはヘテロシクリルアミニルであり; R5aは、-H、-OH、ハロゲン、-CN、アセチル、-(C1-C8)アルキル、-S(C1-C8)アルキル、-(C2-C8)アルケニル、-(C2-C8)アルキニル、-O(C1-C8)アルキル、(C1-C8)ハロアルキル、-NHR10、-NR10R10、NHR10-アルキレン、NR10R10-アルキレン、または-O(C1-C8)ハロアルキルであり; R5bおよびR6は-H、-OH、-SH、-CN、-S(O)2R10、ハロゲン、-S(C1-C8)アルキル、-NHR10、-NR10R10、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、(C1-C8)ハロアルキル、-O(C1-C8)ハロアルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C1-C8)アルキレンNHR10、-O(C1-C8)アルキレンNR10R10、-(C1-C8)アルキレンNHR10、-(C1-C8)アルキレンNR10R10、-S(C1-C8)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり; R7は-H、-OH、アセチル、-(C1-C8)アルキル、-C(O)アルキル、-C(O)シクロアルキル、-C(O)O-(C1-C8)アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり; R8は、-H、-OH、アセチル、(C1-C8)アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり; R8aおよびR8bは独立して、-H、-OH、-CN、アセチル、-SH、-S(O)2R10、ハロゲン、-S(C1-C8)アルキル、-NHR10、-NR10R10、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)ハロアルキル、-O(C1-C8)アルキル、-O(C1-C8)アルキルNHR10、-O(C1-C8)アルキルNR10R10、-(C1-C8)アルキルNHR10、-(C1-C8)アルキルNR10R10、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたはアリールであり; R10は、-H、-OH、-C(O)O(C1-C8)アルキル、-C(O)(C1-C8)アルキル、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C8)アルキル、NH2-C(O)-アルキレン、-S(C1-C8)アルキル、アセチル、-(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-O(C1-C8)アルキル、(C1-C8)ハロアルキル、アルキルカルボニルアミニル、アルキルアミニル、-C(O)アルキル、-C(O)シクロアルキル、-C(O)O-(C1-C8)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルであり; ここに、いずれのアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキレン、シクロアルキルアルキレン、ヘテロシクリルアルキレン、ヘテロアリールアルキレン、アルキルアミニル、アルキルカルボニルアミニル、シクロアルキルカルボニルアミニル、シクロアルキルアミニル、またはヘテロシクリルアミニルも、-OH、-CN、-SH、-S(O)NH2、-S(O)NH2、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-C4)アルキル、-N[(C1-C4)アルキル]2、-C(O)NH2、-COOH、-COOMe、アセチル、-(C1-C8)アルキル、-O(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、ハロアルキル、チオアルキル、シアノメチレン、アルキルアミニル、NH2-C(O)-アルキレン、NH2-C(O)-アルキレン、-NH(Me)-C(O)-アルキレン、-CH2-C(O)-低級アルキル、-C(O)-低級アルキル、アルキルカルボニルアミニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキレン、シクロアルキルアルケニレン、シクロアルキルカルボニルアミニル、シクロアルキルアミニル、-CH2-C(O)-シクロアルキル、-C(O)-シクロアルキル、-CH2-C(O)-アリール、-CH2-アリール、-C(O)-アリール、-CH2-C(O)-ヘテロシクロアルキル、-C(O)-ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクリルアミニルまたはヘテロシクリルから選択された1、2または3個の基で所望により置換されていてもよく、 ----は、単結合または二重結合を示す) により表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬上許容される塩。
IPC (8件)：
C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 519/00 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/438 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/02 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01)
FI (9件)：
C07D 471/04 104 Z ,  C07D 519/00 311 ,  C07D 519/00 CSP ,  C07D 487/04 140 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/438 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 43/00 111
引用特許：
審査官引用 (1件)
引用文献：
審査官引用 (2件)
  • Eur. J. Med. Chem., 2015, 95, 116-126
  • PNAS, 2010, 107, 13975-13976

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