【請求項1】 式(I)の化合物、
その立体異性形態[式中、
Yは、CR3またはNを表し;
Lは、-CH(C1〜4アルキル)-CH2-、-CH2-CH(C1〜4アルキル)-、-CH(C1〜4アルキル)-CH(C1〜4アルキル)-、-CHR1a-X-、または-X-CHR1c-を表し;
Xは、O、S、またはNR1bを表し;
R1aは、水素、C1〜4アルキル、または1個の-OHで置換されているC1〜4アルキルを表し;
R1cは、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R1bは、水素、C1〜4アルキル、-CH2-C(=O)-NR6aR6b、またはヒドロキシル、-O-C1〜4アルキル、および-NR6cR6dからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルを表すか;
あるいはR1bは、R1aまたはR1cと共にまとまって、-(CH2)3-を形成するか;
あるいはR1bは、R1cと共にまとまって、-(CH2)2-または-(CH2)4-を形成し;
R2は、
を表し;
R6aおよびR6bはそれぞれ独立に、水素およびC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R6cおよびR6dはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、-NH2、-NH(C1〜4アルキル)、および-N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R3は、R7、-(C=O)H、-(C=O)-C1〜4アルキル、-(C=O)-NR5aR5b、-(C=O)-OR5c、-C(=O)-Het1、-C(=O)-NH-Het2、-C(=O)-NH-C1〜4アルキル-Het1、-C(=O)-N(C1〜4アルキル)-C1〜4アルキル-Het1、-C(=O)-N(C1〜4アルキル)-Het2、C1〜4アルキル、-CH=N-OH、-CH(OH)-CH2-NR5dR5e、-CH(OH)-CH2-Het1、-CH(OH)-C1〜4アルキル、-C(OH)(C1〜4アルキル)2、ハロを表すか、あるいはR3は、ヒドロキシル、フルオロ、-NR5fR5g、Het1、-O-(C=O)-CH(NH2)-C1〜4アルキル、-O-(C=O)-CH(NH2)-C1〜4アルキル-Ar、
-O-C1〜4アルキル-OH、および-O-C1〜4アルキル-NH2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルを表し;
R5aおよびR5bはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、-O-C1〜4アルキル、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-C1〜4アルキル、-S(=O)2-C3〜6シクロアルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、-O-C1〜4アルキル、-S(=O)2-C1〜4アルキル、-O-C1〜4アルキル-NH2、-O-C1〜4アルキル-NH(C1〜4アルキル)、-O-C1〜4アルキル-N(C1〜4アルキル)2、-(C=O)-O-C1〜4アルキル、-(C=O)-OH、-(C=O)-C1〜4アルキル、-NH2、-NH(C1〜4アルキル)および-N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R5cは、水素またはC1〜4アルキルを表し;
R5dおよびR5eはそれぞれ独立に、水素およびC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R5fおよびR5gはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、-O-C1〜4アルキル、-S(=O)2-C1〜4アルキル、-NH2、-NH(C1〜4アルキル)、および-N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R4a、R4bおよびR4cはそれぞれ独立に、水素、シアノ、C1〜4アルキル、ハロ、-C(=O)H、-NR6eR6f、-O-C1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、ハロ、および-NR6gR6hからなる群からそれぞれ独立に選択される1個もしくは複数の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R6eおよびR6fはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、ならびに-NH2、-NH(C1〜4アルキル)、およびヒドロキシルからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
R6gおよびR6hはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、ならびに-NH2、-NH(C1〜4アルキル)、およびヒドロキシルからなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
Het1は、O、S、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する単環式4員、5員、6員もしくは7員の飽和もしくは部分飽和ヘテロシクリルを表すか;あるいはHet1は、O、S、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する二環式8員、9員もしくは10員の飽和もしくは部分飽和ヘテロシクリルを表し;
それぞれは、ハロ、-NR9aR9b、C1〜4アルキル、-(C=O)-OR5h、-S(=O)2-C1〜6アルキル、-C1〜4アルキル-S(=O)2-C1〜6アルキル、ヒドロキシル、-O-C1〜4アルキル、シアノ、1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキル、ならびにヒドロキシル、-NH2、-NH(C1〜4アルキル)および-N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択される1個の置換基で置換されているC1〜4アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択される1個もしくは2個の置換基で任意選択で置換されているか;あるいは前記ヘテロシクリルの同じ炭素原子上の2個の置換基はまとまって、それらが付着している共通の炭素原子と共に、環Aを形成し;
R9aおよびR9bはそれぞれ独立に、水素、C1〜4アルキル、および1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキルからなる群から選択され;
Het2は、
を表し;
n1は、1もしくは2を表し;
n2は、1もしくは2を表し;
R8は、水素、C1〜4アルキル、または1個もしくは複数個のハロ原子で置換されているC1〜4アルキルを表し;
R5hは、水素またはC1〜4アルキルを表し;
環Aは、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはO、S、S(=O)pおよびNからそれぞれ独立に選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する4員、5員もしくは6員の飽和ヘテロシクリルを表し;前記シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、または4員、5員もしくは6員の飽和ヘテロシクリルは、1個もしくは2個のC1〜4アルキル置換基で、1個のC1〜4アルキルおよび1個のヒドロキシ置換基で、または1個のヒドロキシ置換基で任意選択で置換されており;
pは、1もしくは2を表し;
Arは、1個のヒドロキシルで任意選択で置換されているフェニルを表し;
R7は、
を表す]
またはそのN-オキシド、薬学的に許容される付加塩もしくは溶媒和物。
C07D 241/44 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/08 ( 200 6.01)
, A61P 1/18 ( 200 6.01)
, A61P 11/06 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61P 13/12 ( 200 6.01)
, A61P 7/02 ( 200 6.01)
, A61P 15/08 ( 200 6.01)
, A61P 11/00 ( 200 6.01)
, A61P 13/08 ( 200 6.01)
, C07D 403/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, C07D 413/14 ( 200 6.01)
, C07D 471/04 ( 200 6.01)
, C07D 413/04 ( 200 6.01)
, C07D 403/12 ( 200 6.01)
, C07D 403/06 ( 200 6.01)
, C07D 401/12 ( 200 6.01)
, A61K 31/551 ( 200 6.01)
, C07D 403/14 ( 200 6.01)
, C07D 405/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/498 ( 200 6.01)
, A61K 31/541 ( 200 6.01)
, C07D 495/10 ( 200 6.01)
, C07D 498/10 ( 200 6.01)
, A61K 31/5386 ( 200 6.01)
, C07D 413/06 ( 200 6.01)
, C07D 487/04 ( 200 6.01)
, C07D 491/107 ( 200 6.01)
, C07D 401/14 ( 200 6.01)
, C07D 401/06 ( 200 6.01)
, C07D 417/06 ( 200 6.01)
