特許
J-GLOBAL ID:202103017721131751

上皮ナトリウムチャネル阻害剤としての2-(ピラジン-2-イルカルボニルアミノメチル)ベンズイミダゾリウム化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (9件): 田中 伸一郎 ,  弟子丸 健 ,  ▲吉▼田 和彦 ,  箱田 篤 ,  浅井 賢治 ,  山崎 一夫 ,  市川 さつき ,  服部 博信 ,  松田 七重
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2017-536825
特許番号:特許第6847838号
出願日: 2016年01月07日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(I)の化合物又はその互変異性体もしくは医薬的に許容される酸付加塩。 (式中、 R3は、H又はC1-C4-アルコキシであり、 R4は、H又はC1-C4-アルコキシであり、 Xは、Cl又はBrであり、 Z-は、クロリド、ブロミド、ヨージド、水酸化物イオン、硫酸水素イオン、サルフェート、ニトレート、ホスフェート、ホルメート、アセテート、トリフルオロアセテート、フマレート、シトレート、タルトレート、オキサレート、スクシネート、マンデレート、メタンスルホネート又はp-トルエンスルホネートであり、 R1及びR2の少なくとも1つは式(A)の基から独立して選択され、 前記式中、 nは1、2又は3であり、 Ra及びRbは、水素、C1-C4-アルキル、又は、O及びNから選択されるヘテロ原子を1個又は2個有する5員〜7員の複素環であって、 前記部位のC1-C4-アルキルは、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジ(C1-C4-アルキル)アミノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルコキシカルボニルアミノ-及びC1-C4-アルコキシカルボニル(C1-C4-アルキル)アミノ-から選択される置換基を有していてよく、前記5員〜7員の複素環は、5員〜7員のヘテロシクリルがC1-C4-アルキル及びC1-C4-アルコキシカルボニル-から選択される1個の置換基を有していてもよく、これらから独立して選択されるか、或は、 Ra及びRbは、結合している窒素原子と一緒になって、C1-C4-アルキル、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジ(C1-C4-アルキル)アミノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルコキシ及びC1-C4-アルコキシカルボニル-から選択される1個の置換基を有していてもよい、O及びNから選択されるヘテロ原子を1個又は2個有する5員〜7員の複素環を形成するか、 残りの置換基R1又はR2は、C1-C3-アルキル、ω-フルオロ-C2-C3-アルキル、2-プロペニル、ジメチルアミノカルボニルメチル及びジメチルアミノカルボニルプロピルから更に選択されてもよい。)
IPC (24件):
C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  A61P 1/18 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 11/02 ( 200 6.01) ,  A61P 11/06 ( 200 6.01) ,  A61P 11/04 ( 200 6.01) ,  A61P 11/14 ( 200 6.01) ,  A61P 27/02 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 31/04 ( 200 6.01) ,  A61P 31/12 ( 200 6.01) ,  A61P 37/08 ( 200 6.01) ,  A61P 39/02 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 405/14 ( 200 6.01) ,  C07D 403/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/497 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/551 ( 200 6.01) ,  A61K 45/00 ( 200 6.01) ,  A61K 45/06 ( 200 6.01) ,  A61K 31/675 ( 200 6.01) ,  C07F 9/6558 ( 200 6.01)
FI (25件):
C07D 401/14 ,  A61P 1/18 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 11/04 ,  A61P 11/14 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/12 ,  A61P 37/08 ,  A61P 39/02 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 121 ,  C07D 403/12 ,  C07D 405/14 ,  C07D 403/14 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/551 ,  A61K 45/00 ,  A61K 45/06 ,  A61K 31/675 ,  C07F 9/655
引用文献:
審査官引用 (1件)
  • ベーシック薬学教科書シリーズ6 創薬化学・医薬化学, 20071020, 第1版, pp.142-144

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