特許
J-GLOBAL ID:202103019931163594

USP30の阻害剤としての1-シアノピロリジン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (6件): 青木 篤 ,  三橋 真二 ,  渡辺 陽一 ,  中島 勝 ,  武居 良太郎 ,  佐々木 貴英
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2018-527919
特許番号:特許第6823064号
出願日: 2016年11月29日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(I): を有する化合物、その互変異性体、又はその化合物もしくは互変異性体の医薬上許容される塩 (上式中、 m は0〜3の整数であり、 各場合のR1 はフッ素、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、又は、3〜6員シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールもしくはヘテロアリール環からなる群より独立して選ばれ、 R2 は水素、C1-C6 アルキル、3〜10員シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、又は、ヘテロアリール環を表し、又は、R2 はR3 とともに、4〜10員ヘテロサイクリル環を形成し、 R3 は水素、C1-C6 アルキル、又は、3〜10員シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリールもしくはヘテロアリール環を表し、又は、R3 はR2 とともに、4〜10員ヘテロサイクリル環を形成し、又は、R3 はXとともに、場合により置換された4〜10員ヘテロサイクリル又はヘテロアリール環を形成し、 Lは結合、C1-C6 アルキレン、又は、C2-C6 アルケニレンリンカーを表し、 Xは水素、C1-C6 アルキル、場合により置換された3〜14員シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリールもしくはヘテロアリール環を表し、又は、XはR3 とともに、場合により置換された3〜10員ヘテロサイクリル又はヘテロアリール環を形成し、 ここで、X基が環である場合には、該環は1つ以上の-Q1-(R4)nにより場合により置換されており、各-Q1-(R4)nは同一であるか又は異なり、 ここで、R2 がR3 とともに形成する環は場合により1つ以上の-Q2-(R5)pにより置換されており、各Q2-(R5)p は同一であるか又は異なり、 ここで、X基がR3 とともに形成する環は場合により1つ以上の-Q3-(R6)qにより置換されており、各-Q3-(R6)q は同一であるか又は異なり、 nは0又は1であり、 pは0又は1であり、 qは0又は1であり、 Q1、Q2 及びQ3 は各々独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、-OR'、-SR'、-NR'R''、-CONR'R''、-NR'COR''、-NR'CONR''R'''、-COR'、-C(O)OR'、-SO2R'、-SO2NR'R''、-NR'SO2R''、NR'SO2NR''R'''、-NR'C(O)OR''、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、C2-C6 アルケニル、アルキニル、共有結合、酸素原子、硫黄原子、-SO-、-SO2-、-CO-、C(O)O、-CONR'-、-NR'-、-NR'CO-、-NR'CONR''-、-SO2NR'-、NR'SO2-、-NR'SO2NR''-、-NR'C(O)O-、-NR'C(O)OR''、C1-C6 アルキレン、又は、C2-C6 アルケニレンを表し、 R'、R'' 及びR'''は各々独立して、水素、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、又は、C1-C6 アルキレンを表し、 R4、R5 及びR6 は各々独立して、3〜10員ヘテロサイクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール環を表し、 R4 はハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、-ORa、-SRa、-NRaRb、-CONRaRb、-NRaCORb、-NRaCONRbRc、-CORa、-C(O)ORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRbRc、-NRaC(O)ORb、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、-Q4-Ra、-Q4-NRaCONRbRc、-Q4-NRaRb、-Q4-CORa、-Q4-NRaCORb、-Q4-NRaC(O)ORb、-Q4-SO2Ra、Q4-CONRaRb、-Q4-CO2Ra、-Q4-SO2NRaRb、-Q4-NRaSO2Rb 及び-Q4-NRaSO2NRbRcから選ばれる1つ以上の置換基により場合により置換されており、 Q4 は共有結合、酸素原子、硫黄原子、-SO-、-SO2-、-CO-、C1-C6 アルキレン又はC2-C6 アルケニレンを表し、 Ra、Rb 及びRc は各々独立して、水素、C1-C6 アルキル、ヘテロサイクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール環を表し、 R5 はハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、-ORd、-SRd、-NRdRe、-CONRdRe、-NRdCORe、-NRdCONReRf、-CORd、-C(O)ORd、-SO2Rd、-SO2NRdRe、-NRdSO2Re、NRdSO2NReRf、-NRdC(O)ORe、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、-Q5-Rd、-Q5-NRdCONReRf、-Q5-NRdRe、-Q5-CORd、-Q5-NRdCORe、-Q5-NRdC(O)ORe、-Q5-SO2Rd、Q5-CONRdRe、-Q5-CO2Rd、-Q5-SO2NRdRe、-Q5-NRdSO2Re 及び-Q5-NRdSO2NReRfから選ばれる1つ以上の置換基により場合により置換されており、 Q5 は共有結合、酸素原子、硫黄原子、-SO-、-SO2-、-CO-、C1-C6 アルキレン、又は、C2-C6 アルケニレンを表し、 Rd、Re 及びRf は各々独立して、水素、C1-C6 アルキル、ヘテロサイクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール環を表し、 R6 はハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、-ORg、-SRg、-NRgRh、-CONRgRh、-NRgCORh、-NRgCONRhRi、-CORg、-C(O)ORg、-SO2Rg、-SO2NRgRh、-NRgSO2Rh、NRgSO2NRhRi、-NRgC(O)ORh、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、-Q6-Rg、-Q6-NRgCONRhRi、-Q6-NRgRh、-Q6-CORg、-Q6-NRgCORh、-Q6-NRgC(O)ORh、-Q6-SO2Rg、-Q6-CONRgRh、-Q6-CO2Rg、-Q6-SO2NRgRh、-Q6-NRgSO2Rh 及び-Q6-NRgSO2NRhRiから独立して選ばれる1つ以上の置換基により場合により置換されており、 Q6 は共有結合、酸素原子、硫黄原子、-SO-、-SO2-、-CO-、C1-C6 アルキレン、又は、C2-C6 アルケニレンを表し、そして Rg、Rh 及びRi は各々独立して、水素、C1-C6 アルキル、ヘテロサイクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール環を表し、そして ここで、該C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、C1-C6 アルキレン及びC2-C6 アルケニレン基は各々独立して、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、ニトロ及びSF5から選ばれる1つ以上の置換基により場合により置換されている)。
IPC (32件):
C07D 207/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/40 ( 200 6.01) ,  C07D 417/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/433 ( 200 6.01) ,  A61K 31/538 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5377 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4439 ( 200 6.01) ,  C07D 417/04 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/549 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4184 ( 200 6.01) ,  C07D 401/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/454 ( 200 6.01) ,  A61K 31/404 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4725 ( 200 6.01) ,  C07D 513/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 3/00 ( 200 6.01) ,  A61P 31/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/04 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/18 ( 200 6.01) ,  A61P 25/08 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01) ,  A61P 19/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/16 ( 200 6.01) ,  A61P 35/02 ( 200 6.01)
FI (33件):
C07D 207/14 CSP ,  A61K 31/40 ,  C07D 417/14 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/538 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/443 ,  C07D 417/04 ,  C07D 487/04 142 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/549 ,  A61K 31/496 ,  C07D 403/12 ,  A61K 31/418 ,  C07D 401/14 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/472 ,  C07D 513/04 383 ,  A61P 25/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 3/00 ,  A61P 31/00 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/28 ,  A61P 19/00 ,  A61P 25/16 ,  A61P 35/02

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