SARS-CoV-2複製を阻害し、コロナウイルス疾患2019を処置する方法

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：四本能尚 , 佐藤眞紀 , 龍田美幸 , 池田理愛
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2021-033098
公開番号（公開出願番号）：特開2021-138694
出願日： 2021年03月03日
公開日（公表日）： 2021年09月16日
要約：

【課題】SARS-CoV-2複製を阻害し、コロナウイルス疾患2019を処置する方法を提供する。【解決手段】本発明は、治療有効量のある特定のSARS-CoV-2阻害剤化合物またはそれらを含有する医薬組成物を、それを必要とする患者に投与することによって、患者におけるCOVID-19を処置する方法に関する。本発明はまた、SARS-CoV-2関連コロナウイルスプロテアーゼを、治療有効量のSARS-Cov-2プロテアーゼ阻害剤、例えばSARS-Cov-2の3CLプロテアーゼ阻害剤およびそれを含む組成物と接触させることを含む、SARS-CoV-2コロナウイルスのウイルス複製活性の阻害に関する。【選択図】図1

請求項（抜粋）：

COVID-19の処置における使用のための、 (3S)-3-({4-メチル-N-[(2R)-テトラヒドロフラン-2-イルカルボニル]-L-ロイシル}アミノ)-2-オキソ-4-[(3S)-2-オキソピロリジン-3-イル]ブチル2,6-ジクロロベンゾエート、 (3S)-3-({N-[(4-メトキシ-1H-インドール-2-イル)カルボニル]-L-ロイシル}アミノ)-2-オキソ-4-[(3S)-2-オキソピロリジン-3-イル]ブチルシクロプロパンカルボキシレート、 N-((S)-1-(((S)-1-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-オキソ-3-((S)-2-オキソピロリジン-3-イル)プロパン-2-イル)アミノ)-3-シクロプロピル-1-オキソプロパン-2-イル)ピコリンアミド、 N-((S)-1-(((S)-1-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-オキソ-3-((S)-2-オキソピロリジン-3-イル)プロパン-2-イル)アミノ)-3-シクロペンチル-1-オキソプロパン-2-イル)-4-メトキシ-1H-インドール-2-カルボキサミド、 N-((S)-2-(((S)-1-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-1-オキソ-3-((S)-2-オキソピロリジン-3-イル)プロパン-2-イル)アミノ)-1-シクロペンチル-2-オキソエチル)-4-メトキシ-1H-インドール-2-カルボキサミド、 N-((1S)-1-{[((1S)-3-ヒドロキシ-2-オキソ-1-{[(3S)-2-オキソピロリジン-3-イル]メチル}プロピル)アミノ]カルボニル}-3,3-ジメチルブチル)-1H-インドール-2-カルボキサミド、 N-((1S)-1-{[((1S)-3-ヒドロキシ-2-オキソ-1-{[(3S)-2-オキソピロリジン-3-イル]メチル}プロピル)アミノ]カルボニル}ペンチル)-4-メトキシ-1H-インドール-2-カルボキサミド、 N-((S)-1-(((S)-4-ヒドロキシ-3-オキソ-1-((S)-2-オキソピロリジン-3-イル)ブタン-2-イル)アミノ)-1-オキソ-3-フェニルプロパン-2-イル)-4-メトキシ-1H-インドール-2-カルボキサミド、 N-((1S)-1-{[((1S)-3-ヒドロキシ-2-オキソ-1-{[(3S)-2-オキソピロリジン-3-イル]メチル}プロピル)アミノ]カルボニル}-3-メチルブチル)-4-メトキシ-1H-インドール-2-カルボキサミド、 (2R)-2-シクロペンチル-2-[2-(2,6-ジエチルピリジン-4-イル)エチル]-5-[(5,7-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン-2-イル)メチル]-4-ヒドロキシ-3H-ピラン-6-オン、 (3S,4aS,8aS)-N-tert-ブチル-2-[(2R,3R)-2-ヒドロキシ-3-[(3-ヒドロキシ-2-メチルベンゾイル)アミノ]-4-フェニルスルファニルブチル]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-オクタヒドロ-1H-イソキノリン-3-カルボキサミド、エチル(E,4S)-4-[[(2R,5S)-2-[(4-フルオロフェニル)メチル]-6-メチル-5-[(5-メチル-1,2-オキサゾール-3-カルボニル)アミノ]-4-オキソヘプタノイル]アミノ]-5-[(3S)-2-オキソピロリジン-3-イル]ペンタ-2-エノエート、および (R)-3-((2S,3S)-2-ヒドロキシ-3-{[1-(3-ヒドロキシ-2-メチル-フェニル)-メタノイル]-アミノ}-4-フェニル-ブタノイル)-5,5-ジメチル-チアゾリジン-4-カルボン酸アリルアミド、または薬学的に許容されるその塩からなる群から選択される化合物。

IPC (21件)：

A61K 31/401 , A61K 31/404 , A61K 31/428 , A61K 31/519 , A61K 31/472 , A61K 31/425 , A61K 45/00 , A61K 31/705 , A61K 9/08 , A61K 47/10 , A61K 47/18 , A61K 47/20 , A61K 47/22 , A61K 47/32 , A61K 47/34 , A61K 47/38 , A61K 47/14 , A61K 47/24 , A61K 47/40 , A61K 47/12 , A61P 43/00

FI (21件)：

A61K31/4015 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/519 , A61K31/472 , A61K31/425 , A61K45/00 , A61K31/7052 , A61K9/08 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/40 , A61K47/12 , A61P43/00 121

Fターム (45件)：

4C076AA12 , 4C076BB01 , 4C076BB11 , 4C076CC35 , 4C076DD01 , 4C076DD37 , 4C076DD41 , 4C076DD43 , 4C076DD52 , 4C076DD55 , 4C076DD60 , 4C076DD63 , 4C076EE16 , 4C076EE23 , 4C076EE32 , 4C076FF61 , 4C084AA19 , 4C084MA02 , 4C084MA17 , 4C084MA52 , 4C084MA65 , 4C084NA14 , 4C084ZB33 , 4C084ZC75 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC07 , 4C086BC13 , 4C086BC30 , 4C086BC78 , 4C086CB08 , 4C086EA12 , 4C086EA16 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA16 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086MA17 , 4C086MA52 , 4C086MA65 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC75

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