特許
J-GLOBAL ID：202103020215341935
カンナビノイド受容体2アゴニストとしてのフェニル誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
特許業務法人 津国
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-529023
特許番号：特許第6953408号
出願日： 2016年12月06日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 以下から選択される、化合物:
(R)-N-(1-アミノ-4-メチル-1-オキソペンタン-2-イル)-3-(シクロプロピルメトキシ)-4-メチルベンズアミド;
3-(シクロプロピルメトキシ)-4-メチル-N-[2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]ベンズアミド;
4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)-N-[2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]ベンズアミド;
N2-[4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンゾイル]-L-ロイシンアミド;
4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)-N-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)-N-[2-(1,3-チアゾール-2-イル)プロパン-2-イル]ベンズアミド;
エチル 2-[4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンズアミド]-2-エチルブタノアート;
2-[4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンズアミド]-2-エチルブタン酸;
4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)-N-[3-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-カルボニル)ペンタン-3-イル]ベンズアミド;
3-(シクロプロピルメトキシ)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-N-[2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]ベンズアミド;
N-[2-(5-アミノ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(シクロプロピルメトキシ)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ベンズアミド;
N2-[3-(シクロプロピルメトキシ)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)ベンゾイル]-N-メチル-L-ロイシンアミド;
3-(シクロプロピルメトキシ)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-N-[(2S)-1-ヒドロキシ-4-メチルペンタン-2-イル]ベンズアミド;
3-tert-ブチル-5-[4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール;
N-[3-(2-アミノ-2-オキソエチル)オキセタン-3-イル]-4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンズアミド;
N-[3-(2-アミノ-2-オキソエチル)-1,1-ジオキソチエタン-3-イル]-4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンズアミド;
1-[4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンゾイル]-4,4-ジフルオロ-L-プロリンアミド;
N-(3-カルバモイルペンタン-3-イル)-4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンズアミド;
N2-[4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンゾイル]-N-メチル-L-ロイシンアミド;
4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)-N-[(2S)-1-(メタンスルホニル)-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]ベンズアミド;
4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)-N-[(2R)-1-(メタンスルホニル)-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]ベンズアミド;
5-[4-シクロプロピル-3-(シクロプロピルメトキシ)ベンゾイル]-5-アザスピロ[2.4]ヘプタン-6-カルボキサミド;
5-tert-ブチル-3-[4-シクロプロピル-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール;
5-tert-ブチル-3-[4-シクロプロピル-3-(2,2-ジフルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール;
4-シクロプロピル-N-[(2R)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
N-[3-(2-アミノ-2-オキソエチル)-1,1-ジオキソ-チエタン-3-イル]-4-シクロプロピル-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2R)-1-(メタンスルホニル)-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-(メタンスルホニル)-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
5-tert-ブチル-3-[4-シクロプロピル-3-(2-フルオロエトキシ)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール;
4-シクロプロピル-N-[(2R)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2,2-ジフルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2,2-ジフルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2R)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2-フルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(2-フルオロエトキシ)ベンズアミド;
N-[(2S)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
N-[(2R)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-3,3-ジメチル-1-(メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル]-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-3,3-ジメチル-1-(メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル]-3-(2-フルオロエトキシ)ベンズアミド;
1-[4-シクロプロピル-3-(2-フルオロエトキシ)ベンゾイル]-4,4-ジフルオロ-L-プロリンアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-3,3-ジメチル-1-(メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル]-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
1-[4-シクロプロピル-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンゾイル]-4,4-ジフルオロ-L-プロリンアミド;
N-[(2S)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]ベンズアミド;
N-[(2R)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]ベンズアミド;
N-[(2R)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(2-フルオロエトキシ)ベンズアミド;
3-tert-ブチル-5-{4-シクロプロピル-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]フェニル}-1,2,4-オキサジアゾール;
3-tert-ブチル-5-[4-シクロプロピル-3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール;
1-{4-シクロプロピル-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]ベンゾイル}-4,4-ジフルオロ-L-プロリンアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2R)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2R)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(6-フルオロピリジン-3-イル)ベンズアミド;
N-[(2S)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
N-[(2R)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(6-フルオロピリジン-3-イル)ベンズアミド;
N-[(2S)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(6-フルオロピリジン-3-イル)ベンズアミド;
N-[(2S)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(2-フルオロエトキシ)ベンズアミド;
1-[4-シクロプロピル-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)ベンゾイル]-4,4-ジフルオロ-L-プロリンアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-3,3-ジメチル-1-(メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル]-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)ベンズアミド;
1-[4-シクロプロピル-3-(6-フルオロピリジン-3-イル)ベンゾイル]-4,4-ジフルオロ-L-プロリンアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-3,3-ジメチル-1-(メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル]-3-(6-フルオロピリジン-3-イル)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(6-フルオロピリジン-3-イル)ベンズアミド;
N-[(2R)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
N-[(2S)-4-アミノ-2-シクロプロピル-4-オキソブタン-2-イル]-4-シクロプロピル-3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2R)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(2S)-1-シクロプロピル-2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)プロパン-2-イル]-3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ベンズアミド;
1-[4-シクロプロピル-3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)ベンゾイル]-4,4-ジフルオロ-L-プロリンアミド;
4-シクロプロピル-3-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-N-[(2S)-3,3-ジメチル-1-(メチルアミノ)-1-オキソブタン-2-イル]ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;
4-シクロプロピル-N-[(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]-3-[(プロパン-2-イル)オキシ]ベンズアミド;
N-[3-アミノ-1-(3-メチルオキセタン-3-イル)-3-オキソプロピル]-4-シクロプロピル-3-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ベンズアミド;及び
4-シクロプロピル-3-(2-フルオロエトキシ)-N-[(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]ベンズアミド、
又はその薬学的に許容し得る塩。
IPC (46件)：
C07C 233/83 ( 200 6.01)
, C07D 205/04 ( 200 6.01)
, A61P 25/04 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 27/02 ( 200 6.01)
, A61P 3/10 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 1/04 ( 200 6.01)
, A61P 1/16 ( 200 6.01)
, A61P 13/12 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 17/02 ( 200 6.01)
, A61P 1/02 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 19/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61K 31/166 ( 200 6.01)
, C07D 271/06 ( 200 6.01)
, A61K 31/4245 ( 200 6.01)
, C07D 277/28 ( 200 6.01)
, A61K 31/426 ( 200 6.01)
, A61K 31/215 ( 200 6.01)
, A61K 31/19 ( 200 6.01)
, A61K 31/397 ( 200 6.01)
, C07D 413/12 ( 200 6.01)
, C07D 305/08 ( 200 6.01)
, A61K 31/337 ( 200 6.01)
, C07D 331/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/38 ( 200 6.01)
, C07D 207/16 ( 200 6.01)
, A61K 31/40 ( 200 6.01)
, C07D 209/54 ( 200 6.01)
, A61K 31/403 ( 200 6.01)
, C07D 413/10 ( 200 6.01)
, A61K 31/4439 ( 200 6.01)
, C07D 213/61 ( 200 6.01)
, A61K 31/44 ( 200 6.01)
, C07D 403/10 ( 200 6.01)
, A61K 31/4155 ( 200 6.01)
, C07D 231/12 ( 200 6.01)
, A61K 31/415 ( 200 6.01)
, C07D 413/06 ( 200 6.01)
, C07C 233/84 ( 200 6.01)
, C07C 231/02 ( 200 6.01)
C07C 233/83
, C07D 205/04 CSP
, A61P 25/04
, A61P 9/10 101
, A61P 27/02
, A61P 3/10
, A61P 29/00
, A61P 1/04
, A61P 9/10
, A61P 1/16
, A61P 13/12
, A61P 37/06
, A61P 9/00
, A61P 25/00
, A61P 17/02
, A61P 1/02
, A61P 35/00
, A61P 19/00
, A61P 43/00 111
, A61K 31/166
, C07D 271/06
, A61K 31/424
, C07D 277/28
, A61K 31/426
, A61K 31/215
, A61K 31/19
, A61K 31/397
, C07D 413/12
, C07D 305/08
, A61K 31/337
, C07D 331/04
, A61K 31/38
, C07D 207/16
, A61K 31/40
, C07D 209/54
, A61K 31/403
, C07D 413/10
, A61K 31/443
, C07D 213/61
, A61K 31/44
, C07D 403/10
, A61K 31/415
, C07D 231/12 C
, C07D 413/06
, C07C 233/84
, C07C 231/02
