特許
J-GLOBAL ID：202103021369092276
反応速度論に基づく新規なタンパク質凝集阻害剤の特定方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (7件)：
高島 一
, 土井 京子
, 鎌田 光宜
, 田村 弥栄子
, 當麻 博文
, 赤井 厚子
, 戸崎 富哉
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-535172
特許番号：特許第6966452号
出願日： 2016年12月28日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 凝集性タンパク質の凝集に対するファーマコフォアを作成する方法であって、前記方法は、
(a)前記タンパク質凝集における少なくとも1つの微視的速度定数に対する既知の効果を有する、前記タンパク質の凝集の少なくとも1つの阻害剤を提供すること、
(b)前記少なくとも1つの阻害剤から阻害剤の骨格を生成すること、
(c)前記阻害剤の骨格に少なくとも1つの化学的置換を導入して前記少なくとも1つの化学的置換を含む修正した阻害剤の骨格を生成し、かつ前記凝集性タンパク質の凝集反応速度に対する前記少なくとも1つの化学的置換の効果を解析すること、ここで前記解析することは、前記少なくとも1つの化学的置換を有する前記修正した阻害剤の骨格の存在下におけるタンパク質凝集の少なくとも1つの微視的速度定数を決定することを有し、
(d)工程(c)におけるタンパク質凝集の前記少なくとも1つの微視的速度定数を、前記修正した阻害剤の非存在下におけるタンパク質凝集の対応する微視的速度定数と比較し、陽性結果、ここで前記陽性結果は前記少なくとも1つの微視的速度定数におけるシフトである、を特定すること、および
(e)前記陽性結果から、前記少なくとも1つの阻害剤と前記修正した阻害剤の骨格との間に共通の1つ以上の立体的および電子的特徴を評価し、前記凝集性タンパク質の凝集に対するファーマコフォアを作成すること
を有する方法。
IPC (5件)：
A61K 45/00 ( 200 6.01)
, G16C 20/50 ( 201 9.01)
, G01N 33/50 ( 200 6.01)
, G01N 33/15 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
A61K 45/00 ZNA
, G16C 20/50
, G01N 33/50 Z
, G01N 33/15 Z
, A61P 25/28
