研課題
J-GLOBAL ID：202104004881657830
研究課題コード：12102417
多置換インドロ[2,3-b]キノリン誘導体の構造活性相関による高活性抗ガン剤の開発
実施期間：2012 - 2013
実施機関 (1件)：
研究責任者：
(
, 大学院自然科学研究科, 准教授 )
研究概要：
5-メチルインドロ[2,3-b]キノリン骨格を創薬リードに用いて、既存の抗ガン薬ドキソルビシンを凌駕する活性を目標とした。母核のC2, C9, C11位で置換基を変化させて構造活性相関を行った。白血病、肺がん細胞、結腸がん細胞のガン細胞に対する増殖阻害作用および正常マウス繊維芽細胞株に対する細胞毒性を調査した。C11位の置換基として、特に3-アミノプロピルアミノ基が最も効果的であった。また、C2, C9位にメチルエステル基の導入は、ハロゲン基の導入と同等以上の効果が見られた。該化合物はドキソルビシンに比べ肺がん細胞、結腸がん細胞に対して好結果が得られ、白血病細胞に対しては活性が弱かった。また、正常マウス繊維芽細胞に対して、同等の細胞毒性であった。今後は細胞親和性の高い置換基、アミド基等、を導入して、構造活性相関をさらに検討する予定である。
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