研課題
J-GLOBAL ID：202104006885811275
研究課題コード：11101045
革新的ハイスループットdiacylglycerol kinase活性測定系を用いたメラノーマの治療薬の開発
実施期間：2011 - 2011
実施機関 (1件)：
研究責任者：
(
, 大学院 理学研究科 基盤理学専攻 化学コース, 教授 )
研究概要：
メラノーマ(悪性黒色腫)は、あらゆる癌の中でも最も悪性度が高く、致死率も高い。しかし、現在のところ本症に対する有効な化学療法は未だ存在しない。既に我々は、ジアシルグリセロールキナーゼ(DGK)αの活性阻害が、極めて有望で且つ副作用、併用効果の面等で優位性があるメラノーマ治療法になり得ることを明らかにした。しかし、従来のDGKα活性測定法は煩雑で阻害剤スクリーニングは事実上不可能であった。我々は、最近、DGKα阻害剤スクリーニングの為の高スループット(HTP:高感度・迅速・簡便)活性測定系の開発に成功した。そこで今回、本法を用いてDGKαを特異的に阻害する化合物のHTPスクリーニングを行い、複数の有望な化合物が得られた。
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