研課題
J-GLOBAL ID：202104006978827562
研究課題コード：10102114
新規血栓溶解薬の創生を目指したペプチド戦略
実施期間：2010 - 2010
実施機関 (1件)：
研究責任者：
(
, 薬学部, 講師 )
研究概要：
プロカルボキシペプチダーゼR(ProCPR)活性化を阻止するペプチドは、線溶を抑制するカルボキシペプチダーゼR(CPR)の生成を抑えることでプラスミンの生成を促すため、血栓症の治療薬として実用化できる可能性が高い。ProCPR活性化を阻害するアミノ酸20残基から成るペプチドの開発に成功し、そのペプチドがProCPRと結合してProCPR活性化を阻害することを明らかにした。また、薬の開発に重要なステップであるペプチドの低分子化に着手した。活性阻害濃度を維持し、アミノ酸18残基まで低分子化したが、16、14残基と減らすにつれ、阻害に要するペプチド濃度が上昇した。ペプチドSPOT膜を利用してProCPR認識に重要な配列部分を絞り込んだので、今後、親和性が上昇するようにアミノ酸を変換し、低分子で効く薬への発展を目指す。
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