容易で鮮明に血管やがん組織などを選択的に画像化できるMRI造影剤の開発

本申請課題では、普及型の低価格なMRI 装置により血管やがん組織や特定の臓器を選択的に容易に鮮明に画像化できる新規なMRI 造影剤を開発する。このMRI 造影剤の基本骨格は、現在最も頻繁に使用されている造影剤のGd-DTPA を、生体分子認識能を有する糖鎖あるいはペプチドで化学的に修飾して得る。Gd-DTPA 自体は静脈から投与されるが、血管漏出性の為に血管から組織に広がるが故に、血管造影が難しく、また、がん等の病変や肝臓など臓器に対する特異性はない。しかし、新規な造影剤はこのGd-DTPAをコアとし、その外殻に生体内の糖鎖やペプチドを導入することによって、血管中の生体機能性分子を認識して血管内に貯留し易く、肝臓やがん等の血液に富んだ臓器や病変あるいは特定の臓器に集中するので、これらの部位を容易に高感度で造影可能とし、がん等の病気の早期発見・早期治療を実現できる。このタイプのMRI 造影剤の開発思想は我々独自のものであり、他機関の論文や特許は無く、新規性・独創性共に極めて高い。? 「実用化の可能性」本課題のMRI 造影剤は、普及型MRI 装置を使ったin vivo 試験により、血管造影(MRA)に大変有効であることを明らかにした。また、富血肝臓がんの造影にも成功し、数件の特許(国際特許を含む)を申請した。MRI の専門医(浜松医科大学)との共同研究を進めており、実用化の可能性は極めて高い。? 「実施内容とその目標」 図1.新しいMRI 造影剤の例Gd-DTPA をコアとしたシュガーボールデンドリマー型MRI 造影剤(図1)を、本研究課題では更に化学的修飾を行なって改良し、極少量で血管造影やがん組織を選択的・特異的に画像化する造影剤を開発し、画像撮影後には速やかに体外に排出される造影剤を実現する。

国立研究開発法人科学技術振興機構