研課題
J-GLOBAL ID:202104008587464484  研究課題コード:13410142

アトピー性皮膚炎治療,再発予防のための皮膚脂質代謝酵素デアシラーゼ阻害薬の開発:設計,合成,薬理評価

実施期間:2013 - 2013
実施機関 (1件):
研究責任者: ( , 大学院医学薬学研究部(薬学) )
研究概要:
スフィンゴミエリンデアシラーゼおよびグルコシルセラミドデアシラーゼ阻害剤開発のためのリード化合物の創製を目標として研究を開始した。スフィンゴミエリンデアシラーゼがいまだ単離されていないため,デアシラーゼによる加水分解機構を考察し,その遷移状態モデルをデザイン,合成した。また,その活性評価をスフィンゴ脂質のアミド基を加水分解する酵素であるSCDaseの阻害活性を指標に行なった。その結果,興味深いことに,スフィンゴシン誘導体ではなく,フィトスフィンゴシン誘導体において酵素阻害活性が見られ,フィトスフィンゴシンの3,4位ヒドロキシ基の存在が重要であることがわかった。さらに良い構造変換法の開発とより高い活性を持つ誘導体の創製が急がれる。
研究制度:
研究所管機関:
国立研究開発法人科学技術振興機構

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