研課題
J-GLOBAL ID：202104010486248491
研究課題コード：13411964
医薬品合成試薬2-ピリジントリオールボレート塩の開発
実施期間：2013 - 2013
実施機関 (1件)：
研究責任者：
(
, 工学(系)研究科(研究院), 特任准教授 )
研究概要：
従来、2-ピリジンボロン酸は例外的にクロスカップリング反応条件下不安定であるため、これら反応が医薬品製造に使用された例は少ない、2-ピリジントリオールボレートリチウム塩はボロン酸に比べ安定で反応性に富み芳香族ヨウ化物および臭化物とのクロスカップリング反応に利用できる。しかし、安価で入手容易な芳香族塩化物との反応は非常に遅く実用的ではなかった。本課題において対カチオン、触媒配位子および共触媒の検討の結果、2-ピリジントリオールボレートテトラブチルアンモニウム塩は、触媒としてジクロロビス(ジシクロヘキシルホスフィノ)プロパンパラジウム、共触媒にヨウ化銅/N-メチルエタノールアミン錯体を用いると多くの芳香族塩化物とのクロスカップリング反応が円滑に進行した。用いる芳香族塩化物の電子的、立体的な影響はなく極めて高い収率で目的のクロスカップリング生成物を得ることができる。本反応では、2-クロロピリジン誘導体も利用でき合成化学上有用な2,2'-ビピリジン誘導体が合成できた。
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